Ондансетрон (Ondansetron)

Украина — Ондансетрон; Германия — Ondansetron; Италия — Ondansetron; Международное название: Ondansetron.

Ондансетрон — это противорвотное средство, применяемое для профилактики и лечения тошноты и рвоты различного происхождения, особенно связанных с химиотерапией, лучевой терапией и послеоперационным периодом.

Препарат широко используется в онкологии и анестезиологии. Относится к фармакологической группе антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (RS)-9-метил-3-[(2-метилимидазол-1-ил)метил]-1,2,3,9-тетрагидрокарбазол-4-он.

Химическая группа: производные карбазола.

История применения: Ondansetron был разработан в 1980-х годах как первый селективный антагонист 5-HT3-рецепторов, что стало значительным достижением в профилактике рвоты, связанной с противоопухолевой терапией.

Фармакодинамика

Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы как в центральной нервной системе (в триггерной зоне рвотного центра), так и на периферии (в желудочно-кишечном тракте).

Это предотвращает активацию рвотного рефлекса, вызванного высвобождением серотонина при повреждении слизистой оболочки кишечника цитостатическими препаратами или другими факторами.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается, биодоступность составляет около 60%.

Максимальная концентрация достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

При внутривенном введении действует быстро, обеспечивая быстрый противорвотный эффект.

Показания к применению

• профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии;
• профилактика и лечение тошноты и рвоты при лучевой терапии;
• послеоперационная тошнота и рвота.

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 4 мг, 8 мг;
• раствор для инъекций 2 мг/мл;
• оральные растворы и сиропы;
• таблетки, диспергируемые в полости рта 4 мг, 8 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, запор, головокружение, ощущение жара, редко — нарушения сердечного ритма (удлинение QT).

Противопоказания: гиперчувствительность, совместный прием с апоморфином, осторожность при нарушениях ритма сердца.

Похожие действующие вещества

• Гранисетрон;
• Палонозетрон;
• Трописетрон;
• Доласетрон;
• Метоклопрамид.

Фармакологическая группа

Ондансетрон относится к группе противорвотных средств, подгруппе селективных антагонистов 5-HT3-рецепторов.

Препараты данной группы эффективно подавляют рвотный рефлекс, особенно при воздействии цитостатиков, и широко применяются в онкологии и хирургии.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Ондансетрон