Неостигмин (Neostigmine)

Украина — Неостигмин; Германия — Neostigmin; Италия — Neostigmina; Международное название: Neostigmine.

Неостигмин — это лекарственное средство, усиливающее передачу нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи, а также в анестезиологии для восстановления мышечной активности после применения миорелаксантов.

Он используется при миастении, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для устранения действия недеполяризующих миорелаксантов. По фармакологической классификации относится к ингибиторам ацетилхолинэстеразы.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 3-[(диметиламино)карбонилокси]-N,N,N-триметиланилиний метилсульфат.

Химическая группа: четвертичные аммониевые соединения; обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы.

История применения: Neostigmine был синтезирован в первой половине XX века как препарат для лечения миастении. Благодаря способности усиливать нервно-мышечную передачу он стал широко применяться в неврологии и анестезиологии.

Фармакодинамика

Неостигмин обратимо ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, который отвечает за разрушение ацетилхолина в синапсах.

В результате повышается концентрация ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях, усиливается передача нервного импульса и увеличивается сила сокращения скелетных мышц. Препарат также стимулирует гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря.

Фармакокинетика

При пероральном приеме неостигмин всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность относительно невысокая.

После парентерального введения действие развивается быстрее. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени, а выведение осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению

миастения;
восстановление нервно-мышечной передачи после применения миорелаксантов;
послеоперационная атония кишечника;
атония мочевого пузыря;
нарушения нервно-мышечной передачи.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 15 мг;
раствор для инъекций 0,5 мг/мл;
раствор для инъекций 2,5 мг/мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, брадикардия, спазмы кишечника.

Иногда возможны бронхоспазм, мышечные судороги, повышенное потоотделение.

Противопоказания: механическая непроходимость кишечника или мочевых путей, бронхиальная астма, выраженная брадикардия, гиперчувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Неостигмин относится к группе ингибиторов ацетилхолинэстеразы.

Препараты этой группы повышают концентрацию ацетилхолина в синапсах, усиливая передачу нервных импульсов. Они используются для лечения заболеваний, связанных с нарушением нервно-мышечной передачи, а также в анестезиологии для восстановления мышечной функции.