Неларабин (Nelarabine)

Украина — Неларабин; Германия — Nelarabin; Италия — Nelarabina; Международное название: Nelarabine.

Неларабин — это противоопухолевое лекарственное средство, применяемое в лечении некоторых видов лейкозов и лимфом. Препарат относится к группе антиметаболитов и используется преимущественно при Т-клеточных злокачественных заболеваниях крови.

Он применяется у пациентов с Т-клеточным острым лимфобластным лейкозом и Т-клеточной лимфобластной лимфомой, особенно в случаях рецидива или резистентности к другим видам терапии. По фармакологической классификации относится к противоопухолевым антиметаболитам — аналогам пуриновых нуклеозидов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2-амино-9-β-D-арабинофуранозил-6-метоксипурин.

Химическая группа: аналоги пуриновых нуклеозидов; противоопухолевые антиметаболиты.

История применения: Nelarabine был разработан как пролекарство гуанозинового аналога ара-G и введён в клиническую практику в начале XXI века для лечения Т-клеточных злокачественных заболеваний крови.

Фармакодинамика

Неларабин является пролекарством, которое в организме превращается в активный метаболит — ара-G (арабинофуранозилгуанин).

Активный метаболит фосфорилируется внутри клеток до трифосфатной формы и встраивается в ДНК опухолевых клеток, вызывая прекращение синтеза ДНК и гибель клеток. Препарат особенно активен в отношении Т-лимфобластных клеток.

Фармакокинетика

Неларабин вводится внутривенно и быстро метаболизируется аденозиндезаминазой с образованием ара-G.

Активный метаболит распределяется в тканях и проникает в клетки, где превращается в активные фосфорилированные формы. Выведение происходит преимущественно через почки.

Показания к применению

• Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз;
• Т-клеточная лимфобластная лимфома;
• рецидив или резистентность к другим противоопухолевым препаратам;
• лечение злокачественных заболеваний лимфоидной системы.

Формы выпуска и дозировки

• раствор для инфузий 5 мг/мл во флаконах.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: сонливость, головная боль, тошнота, рвота, утомляемость, анемия.

Возможны нейротоксические реакции, нейропатия, судороги, инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, тяжелые неврологические нарушения, выраженные нарушения функции почек или печени.

Похожие действующие вещества

• Кладрибин;
• Флударабин;
• Клофарабин;
• Цитарабин;
• Гемцитабин.

Фармакологическая группа

Неларабин относится к группе противоопухолевых антиметаболитов — аналогов пуриновых нуклеозидов.

Препараты этой группы вмешиваются в синтез нуклеиновых кислот в клетках, нарушая процессы деления и роста опухолевых клеток. Они широко используются в лечении лейкозов и лимфом, особенно при заболеваниях лимфоидной системы.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Неларабин