Налтрексон (Naltrexone)

Украина — Налтрексон; Германия — Naltrexon; Италия — Naltrexone; Международное название: Naltrexone.

Налтрексон — это лекарственное средство, применяемое для лечения зависимостей, связанных с употреблением опиоидов и алкоголя. Препарат блокирует опиоидные рецепторы центральной нервной системы и снижает эффект эйфории от приема опиоидов и алкоголя.

Он используется в составе комплексной терапии опиоидной зависимости и для поддерживающего лечения алкогольной зависимости. По фармакологической классификации относится к антагонистам опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 17-(циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он.

Химическая группа: производные морфинана; антагонисты опиоидных рецепторов.

История применения: Naltrexone был разработан в 1960–1970-х годах как препарат для лечения опиоидной зависимости. Позднее было установлено его эффективность в снижении тяги к алкоголю, что расширило область его клинического применения.

Фармакодинамика

Налтрексон является конкурентным антагонистом μ-, κ- и δ-опиоидных рецепторов.

Блокируя эти рецепторы, препарат предотвращает связывание опиоидных веществ с рецепторами мозга, тем самым устраняя их фармакологические эффекты. Это снижает удовольствие от употребления опиоидов и алкоголя и способствует уменьшению тяги к ним.

Фармакокинетика

После перорального приема налтрексон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 6-бета-налтрексола. Выведение происходит преимущественно через почки.

Показания к применению

лечение опиоидной зависимости;
поддерживающая терапия при алкогольной зависимости;
профилактика рецидива употребления опиоидов;
снижение тяги к алкоголю.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 50 мг;
таблетки 25 мг;
раствор для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница.

Иногда возможны тревожность, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания: текущая опиоидная зависимость, острый синдром отмены опиоидов, тяжелые заболевания печени, гиперчувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Налтрексон относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов.

Препараты этой группы блокируют действие эндогенных и экзогенных опиоидов на рецепторы центральной нервной системы. Они используются в терапии зависимостей и для предотвращения фармакологических эффектов опиоидных веществ.