Налоксон (Naloxone)

Украина — Налоксон; Германия — Naloxon; Италия — Naloxone; Международное название: Naloxone.

Налоксон — это лекарственное средство, применяемое для устранения эффектов опиоидных препаратов, включая угнетение дыхания и центральной нервной системы. Препарат быстро блокирует действие опиоидов на рецепторы в организме.

Он используется при передозировке опиоидными анальгетиками, а также в анестезиологии и токсикологии. По фармакологической классификации относится к антагонистам опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он.

Химическая группа: производные морфинана; антагонисты опиоидных рецепторов.

История применения: Naloxone был разработан в 1960-х годах как средство для быстрого устранения действия опиоидов. Благодаря быстрому началу действия он стал стандартным препаратом для лечения передозировки опиоидных анальгетиков.

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом μ-, κ- и δ-опиоидных рецепторов.

Блокируя эти рецепторы, препарат устраняет эффекты опиоидов, включая угнетение дыхания, седативное действие и снижение уровня сознания. Эффект развивается быстро, особенно при внутривенном введении.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие налоксона начинается через несколько минут. При внутримышечном или подкожном введении эффект развивается немного медленнее.

Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению

передозировка опиоидными анальгетиками;
угнетение дыхания, вызванное опиоидами;
диагностика опиоидной зависимости;
устранение побочных эффектов опиоидов в анестезиологии;
острые отравления опиоидными препаратами.

Формы выпуска и дозировки

раствор для инъекций 0,4 мг/мл;
раствор для инъекций 1 мг/мл;
назальный спрей 2 мг;
назальный спрей 4 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, тревожность.

У пациентов с опиоидной зависимостью возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания: гиперчувствительность к налоксону.

Фармакологическая группа

Налоксон относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов.

Препараты этой группы блокируют действие эндогенных и экзогенных опиоидов на рецепторы центральной нервной системы. Они используются для лечения передозировки опиоидов и устранения их фармакологических эффектов.