Налоксегол (Naloxegol)

Украина — Налоксегол; Германия — Naloxegol; Италия — Naloxegol; Международное название: Naloxegol.

Налоксегол — это лекарственное средство, применяемое для лечения запора, вызванного приемом опиоидных анальгетиков. Препарат воздействует на периферические опиоидные рецепторы в кишечнике, устраняя их угнетающее влияние на перистальтику.

Он используется у пациентов, получающих длительную терапию опиоидными анальгетиками при хронической боли. По фармакологической классификации относится к периферическим антагонистам μ-опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: полиэтиленгликоль-производное налоксона.

Химическая группа: производные морфинана; периферические антагонисты опиоидных рецепторов.

История применения: Naloxegol был разработан как модифицированная форма налоксона, связанная с полиэтиленгликолем. Такая структура ограничивает проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер, позволяя препарату действовать преимущественно в желудочно-кишечном тракте.

Фармакодинамика

Налоксегол селективно блокирует периферические μ-опиоидные рецепторы в кишечнике.

Это устраняет тормозящее влияние опиоидов на перистальтику и секрецию кишечника, восстанавливая нормальную моторную активность и облегчая дефекацию без влияния на анальгетическое действие опиоидов.

Фармакокинетика

После перорального приема налоксегол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Выведение осуществляется через кишечник и почки.

Показания к применению

опиоид-индуцированный запор;
нарушение моторики кишечника при длительной терапии опиоидными анальгетиками;
запор у пациентов с хронической болью, получающих опиоиды.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 12,5 мг;
таблетки 25 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота.

Иногда возможны головная боль, повышенная потливость и желудочно-кишечный дискомфорт.

Противопоказания: кишечная непроходимость, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперчувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Налоксегол относится к группе периферических антагонистов μ-опиоидных рецепторов.

Препараты этой группы используются для лечения опиоид-индуцированного запора. Они блокируют действие опиоидов на рецепторы кишечника, не влияя на центральный анальгетический эффект опиоидных препаратов.