Налдемедин (Naldemedine)

Украина — Налдемедин; Германия — Naldemedin; Италия — Naldemedina; Международное название: Naldemedine.

Налдемедин — это лекарственное средство, применяемое для лечения запора, вызванного приемом опиоидных анальгетиков. Препарат действует на периферические опиоидные рецепторы кишечника, устраняя побочный эффект опиоидной терапии.

Он применяется у пациентов, получающих длительное лечение опиоидными анальгетиками при хронической боли. По фармакологической классификации относится к периферическим антагонистам μ-опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (5R)-17-(циклопропилметил)-4,5-эпокси-6,7-дигидрокси-3,14-диметокси-6,7-дигидро-5H-морфинан-5-карбоксамид (в виде производного налтрексона).

Химическая группа: производные морфинана; антагонисты опиоидных рецепторов.

История применения: Naldemedine был разработан в начале XXI века как препарат для лечения опиоид-индуцированного запора. Его молекула была модифицирована для ограничения проникновения через гематоэнцефалический барьер, что позволяет воздействовать преимущественно на периферические рецепторы.

Фармакодинамика

Налдемедин селективно блокирует периферические μ-опиоидные рецепторы в желудочно-кишечном тракте.

Это устраняет угнетающее действие опиоидов на перистальтику кишечника, увеличивает моторику и секрецию кишечника, что способствует восстановлению нормального процесса дефекации.

Фармакокинетика

После перорального приема налдемедин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение осуществляется через кишечник и почки.

Показания к применению

запор, вызванный приемом опиоидных анальгетиков;
нарушения моторики кишечника при длительной опиоидной терапии;
опиоид-индуцированный запор у пациентов с хронической болью.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 0,2 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм.

Иногда возможны головная боль и повышенная потливость.

Противопоказания: кишечная непроходимость, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Налдемедин относится к группе периферических антагонистов μ-опиоидных рецепторов.

Препараты этой группы применяются для лечения опиоид-индуцированного запора. Они блокируют действие опиоидов на рецепторы кишечника, не влияя на центральный анальгетический эффект опиоидных препаратов.