Метотрексат (Methotrexate)

Украина — Метотрексат; Германия — Methotrexat; Италия — Metotrexato; Международное название: Methotrexate.

Метотрексат — это противоопухолевое и иммунодепрессивное лекарственное средство, широко применяемое в онкологии и ревматологии. Препарат подавляет деление клеток, влияя на синтез ДНК и РНК.

Он используется для лечения различных злокачественных новообразований, а также аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и псориаз. По фармакологической классификации относится к антиметаболитам и антагонистам фолиевой кислоты.

Что это за действующее вещество

Химическое название: N-[4-[(2,4-диамино-6-птеридинил)метил]метиламино]бензоил-L-глутаминовая кислота.

Химическая группа: антиметаболиты; антагонисты фолиевой кислоты.

История применения: Methotrexate был разработан в середине XX века и стал одним из первых эффективных препаратов для лечения лейкозов. Со временем его начали применять также при аутоиммунных заболеваниях благодаря выраженному иммунодепрессивному действию.

Фармакодинамика

Метотрексат ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, что приводит к нарушению синтеза фолатов, необходимых для образования нуклеиновых кислот.

В результате подавляется деление быстро пролиферирующих клеток, включая опухолевые клетки и клетки иммунной системы.

Фармакокинетика

Препарат может применяться перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно и интратекально. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Метотрексат частично метаболизируется в печени и выводится главным образом через почки.

Показания к применению

острый лимфобластный лейкоз;
лимфомы;
остеосаркома;
рак молочной железы;
ревматоидный артрит;
псориаз;
псориатический артрит;
внематочная беременность.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 2,5 мг;
таблетки 5 мг;
таблетки 10 мг;
раствор для инъекций 10 мг/мл;
раствор для инъекций 25 мг/мл;
концентрат для инфузий 100 мг и выше.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, стоматит, угнетение костного мозга.

Иногда возможны поражения печени, выпадение волос, инфекции, кожные реакции.

Противопоказания: беременность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, выраженные нарушения кроветворения, повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Метотрексат относится к группе антиметаболитов — противоопухолевых средств, нарушающих синтез нуклеиновых кислот и деление клеток.

Он является антагонистом фолиевой кислоты и используется как в химиотерапии злокачественных опухолей, так и в лечении аутоиммунных заболеваний благодаря выраженному иммунодепрессивному действию.