Метилналтрексон бромид (Methylnaltrexone bromide)

Украина — Метилналтрексон бромид; Германия — Methylnaltrexonbromid; Италия — Metilnaltrexone bromuro; Международное название: Methylnaltrexone bromide.

Метилналтрексон бромид — это лекарственное средство, применяемое для лечения запоров, вызванных применением опиоидных анальгетиков. Он блокирует действие опиоидов на рецепторы желудочно-кишечного тракта, не влияя на обезболивающий эффект препаратов.

Препарат используется преимущественно у пациентов, получающих длительную терапию опиоидными анальгетиками, включая больных с онкологическими заболеваниями. По фармакологической классификации относится к периферическим антагонистам опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: бромид метилового производного налтрексона.

Химическая группа: производные морфинана; антагонисты опиоидных рецепторов.

История применения: Methylnaltrexone bromide был разработан как препарат, способный устранять периферические эффекты опиоидов без проникновения через гематоэнцефалический барьер. Он был одобрен для медицинского применения в начале XXI века.

Фармакодинамика

Метилналтрексон бромид селективно блокирует периферические μ-опиоидные рецепторы в кишечнике. Это устраняет угнетающее действие опиоидов на перистальтику.

При этом препарат практически не проникает в центральную нервную систему, поэтому не снижает анальгетический эффект опиоидных препаратов.

Фармакокинетика

Препарат может вводиться подкожно или приниматься внутрь. После введения быстро распределяется в организме и действует преимущественно на уровне кишечника.

Метаболизм происходит частично в печени, а выведение осуществляется преимущественно через почки.

Показания к применению

запор, вызванный применением опиоидных анальгетиков;
опиоид-индуцированный запор у пациентов с хронической болью;
запор у пациентов, получающих паллиативную терапию.

Формы выпуска и дозировки

раствор для подкожных инъекций 12 мг/0,6 мл;
раствор для подкожных инъекций 8 мг;
таблетки 150 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм.

Иногда возможны головокружение, повышенное потоотделение, реакции в месте инъекции.

Противопоказания: кишечная непроходимость, повышенная чувствительность к препарату, тяжелые воспалительные заболевания кишечника.

Фармакологическая группа

Метилналтрексон бромид относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов, подгруппе периферически действующих антагонистов μ-опиоидных рецепторов.

Препараты данной группы используются для устранения побочных эффектов опиоидной терапии, прежде всего нарушений моторики кишечника, при сохранении обезболивающего действия опиоидов.