Меркаптопурин (Mercaptopurine)

Украина — Меркаптопурин; Германия — Mercaptopurin; Италия — Mercaptopurina; Международное название: Mercaptopurine.

Меркаптопурин — это противоопухолевое лекарственное вещество из группы антиметаболитов, применяемое в химиотерапии. Препарат используется для лечения некоторых видов лейкозов и других заболеваний, связанных с нарушением пролиферации клеток.

Он подавляет синтез нуклеиновых кислот в быстро делящихся клетках, что приводит к замедлению роста опухолевых клеток. По фармакологической классификации относится к цитостатическим средствам и антиметаболитам пуринового ряда.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 6-меркаптопурин.

Химическая группа: производные пурина; антиметаболиты.

История применения: Mercaptopurine был разработан в 1950-х годах и стал одним из первых эффективных цитостатиков для лечения острых лейкозов. Его внедрение значительно улучшило результаты лечения гематологических злокачественных заболеваний.

Фармакодинамика

Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов и нарушает синтез ДНК и РНК в клетках. Он превращается в активные метаболиты, которые ингибируют ферменты, участвующие в образовании пуриновых нуклеотидов.

Это приводит к подавлению пролиферации быстро делящихся клеток, включая опухолевые клетки крови.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность может варьировать.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов, включая тиопуринметилтрансферазу. Выведение осуществляется главным образом через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

острый лимфобластный лейкоз;
острый миелобластный лейкоз;
поддерживающая терапия при лейкозах;
некоторые аутоиммунные заболевания (в отдельных схемах терапии).

Формы выпуска и дозировки

таблетки 50 мг;
таблетки 25 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Также возможны тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, инфекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, выраженное угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени.

Фармакологическая группа

Меркаптопурин относится к группе противоопухолевых средств, подгруппе антиметаболитов пуринового ряда. Эти препараты вмешиваются в процессы синтеза нуклеиновых кислот, что приводит к подавлению роста и деления клеток.

Антиметаболиты широко используются в онкологии и гематологии для лечения злокачественных заболеваний крови и других опухолей.