Лумефантрин (Lumefantrine)

Украина — Лумефантрин; Германия — Lumefantrin; Италия — Lumefantrina; Международное название: Lumefantrine.

Лумефантрин — это противомалярийное лекарственное средство, применяемое для лечения малярии, вызванной Plasmodium falciparum. Чаще всего препарат используется в комбинации с артеметером для повышения эффективности терапии.

В клинической практике лумефантрин применяется для лечения неосложнённых форм малярии. По фармакологической классификации относится к противопротозойным средствам, используемым для лечения малярии.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (RS)-2,7-дихлор-9-[(4-хлорбензил)амино]-α-(дибутиламино)метил-9H-флуорен-4-метанол.

Химическая группа: производные арил-аминовых соединений; противомалярийные препараты.

История применения: препарат был разработан в конце XX века в рамках программ по борьбе с лекарственно устойчивыми формами малярии. Lumefantrine получил широкое распространение в составе комбинированных противомалярийных препаратов.

Фармакодинамика

Лумефантрин оказывает противопротозойное действие на плазмодии — возбудителей малярии. Он нарушает процессы детоксикации гемоглобина внутри паразита, что приводит к накоплению токсичных продуктов и гибели паразита.

Препарат наиболее эффективен против эритроцитарных стадий развития Plasmodium falciparum. В комбинации с артеметером обеспечивает быстрое снижение паразитемии и предотвращает развитие лекарственной устойчивости.

Фармакокинетика

После перорального приема лумефантрин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность значительно увеличивается при приеме с пищей, особенно содержащей жиры.

Препарат хорошо распределяется в тканях организма и характеризуется длительным периодом полувыведения. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник.

Показания к применению

• неосложнённая малярия, вызванная Plasmodium falciparum;
• малярия, вызванная чувствительными штаммами плазмодиев;
• комбинированная терапия малярии (в сочетании с артеметером);
• лечение острых эпизодов малярии.

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 120 мг (в комбинации с артеметером 20 мг);
• таблетки 480 мг (в составе комбинированных препаратов).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, слабость, боли в животе, тошнота.

Иногда возможны нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции печени, выраженные нарушения сердечного ритма, одновременный прием некоторых антиаритмических средств.

Похожие действующие вещества

• Артеметер;
• Артесунат;
• Хлорохин;
• Мефлохин;
• Квинин.

Фармакологическая группа

Лумефантрин относится к группе противомалярийных препаратов — средств для лечения инфекций, вызванных простейшими рода Plasmodium. Эти препараты используются для лечения и профилактики малярии.

Противомалярийные средства действуют на различные стадии жизненного цикла плазмодиев, нарушая метаболические процессы паразита и вызывая его гибель. Комбинированные схемы терапии применяются для повышения эффективности лечения и предотвращения развития устойчивости.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Лумефантрин