Лопинавир (Lopinavir)

Украина — Лопинавир; Германия — Lopinavir; Италия — Lopinavir; Международное название: Lopinavir.

Лопинавир — это противовирусное лекарственное средство, применяемое для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Препарат используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

В медицинской практике лопинавир обычно применяется в сочетании с ритонавиром, который усиливает его действие за счёт замедления метаболизма. По фармакологической классификации относится к ингибиторам протеазы ВИЧ.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (2S,3S,5S)-2-(2,6-диметилфеноксиацетамидо)-3-гидрокси-5-(2-[(2-изопропилтиазол-4-ил)метил]-3-метилбутанамидо)-1,6-дифенилгексан.

Химическая группа: производные пептидомиметиков; ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека.

История применения: препарат был разработан в конце XX века для лечения ВИЧ-инфекции. Lopinavir стал широко использоваться в комбинации с ритонавиром, что значительно повысило эффективность антиретровирусной терапии.

Фармакодинамика

Лопинавир ингибирует протеазу вируса иммунодефицита человека. Этот фермент необходим для расщепления полипротеинов вируса на функциональные белки.

Блокирование протеазы приводит к образованию незрелых вирусных частиц, которые не способны инфицировать клетки. В результате подавляется размножение вируса и уменьшается вирусная нагрузка.

Фармакокинетика

После перорального приема лопинавир всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность значительно повышается при одновременном применении с ритонавиром, который ингибирует ферменты системы цитохрома P450.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени. Выводится главным образом через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1);
комбинированная антиретровирусная терапия у взрослых;
антиретровирусная терапия у детей;
снижение вирусной нагрузки и замедление прогрессирования ВИЧ-инфекции.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 200 мг/50 мг (в комбинации с ритонавиром);
таблетки 100 мг/25 мг (в комбинации с ритонавиром);
оральный раствор 80 мг/20 мг в 1 мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль.

Возможны нарушения липидного обмена, повышение уровня глюкозы в крови, нарушения функции печени и кожные реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, одновременный прием некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся через систему цитохрома P450.

Фармакологическая группа

Лопинавир относится к группе противовирусных препаратов — ингибиторов протеазы ВИЧ. Эти средства являются важной частью комбинированной антиретровирусной терапии.

Препараты данной группы блокируют фермент протеазу вируса иммунодефицита человека, что нарушает процесс созревания вирусных частиц и препятствует их размножению в организме.