Лоперамид (Loperamide)

Украина — Лоперамид; Германия — Loperamid; Италия — Loperamide; Международное название: Loperamide.

Лоперамид — это противодиарейное лекарственное средство, применяемое для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Препарат снижает двигательную активность кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого.

В клинической практике лоперамид используется для контроля симптомов диареи различного происхождения, включая инфекционную, медикаментозную и функциональную. По фармакологической классификации относится к группе противодиарейных средств — периферических агонистов опиоидных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-α,α-дифенил-1-пиперидинбутанамид.

Химическая группа: производные пиперидина; периферические опиоидные агонисты.

История применения: препарат был разработан в 1960–1970-х годах для лечения диареи. Loperamide получил широкое распространение благодаря эффективности и минимальному проникновению через гематоэнцефалический барьер, что уменьшает риск центральных опиоидных эффектов.

Фармакодинамика

Лоперамид действует на периферические μ-опиоидные рецепторы в стенке кишечника. Активация этих рецепторов приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени транзита кишечного содержимого.

Препарат также повышает тонус анального сфинктера и уменьшает секрецию жидкости в просвет кишечника. Благодаря слабому проникновению в центральную нервную систему он практически не вызывает опиоидных эффектов со стороны ЦНС.

Фармакокинетика

После перорального приема лоперамид хорошо всасывается в кишечнике, однако подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень.

Большая часть препарата связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450. Выведение осуществляется преимущественно с желчью и калом.

Показания к применению

острая диарея;
хроническая диарея;
диарея инфекционного происхождения (в составе комплексной терапии);
диарея, вызванная лекарственными средствами;
регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Формы выпуска и дозировки

капсулы 2 мг;
таблетки 2 мг;
таблетки для рассасывания 2 мг;
оральный раствор 1 мг/5 мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: запор, вздутие живота, сухость во рту, головокружение.

Иногда возможны боли в животе, тошнота, кожные аллергические реакции.

Противопоказания: кишечная непроходимость, острый язвенный колит, бактериальная дизентерия с высокой температурой, детский возраст до определенного возраста, повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Лоперамид относится к группе противодиарейных средств, подгруппе периферических агонистов опиоидных рецепторов. Эти препараты уменьшают перистальтику кишечника и повышают время прохождения кишечного содержимого.

Средства данной группы используются для симптоматического лечения диареи различного происхождения. Они помогают уменьшить частоту дефекаций, улучшить консистенцию стула и снизить потерю жидкости и электролитов.