Ломустин (Lomustine)

Украина — Ломустин; Германия — Lomustin; Италия — Lomustina; Международное название: Lomustine.

Ломустин — это противоопухолевое лекарственное средство из группы алкилирующих цитостатиков. Препарат применяется в химиотерапии злокачественных новообразований и обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

В клинической практике ломустин используется для лечения опухолей головного мозга и некоторых системных онкологических заболеваний. По фармакологической классификации относится к алкилирующим противоопухолевым средствам из группы нитрозомочевины.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина.

Химическая группа: производные нитрозомочевины; алкилирующие противоопухолевые препараты.

История применения: препарат был разработан во второй половине XX века в рамках исследований цитостатических соединений. Lomustine получил широкое применение в онкологии благодаря способности проникать в центральную нервную систему и воздействовать на опухоли мозга.

Фармакодинамика

Ломустин оказывает цитотоксическое действие за счет алкилирования ДНК опухолевых клеток. Препарат образует ковалентные связи с нуклеиновыми кислотами, что приводит к нарушению репликации и транскрипции ДНК.

В результате происходит остановка клеточного деления и гибель опухолевых клеток. Особенностью препарата является высокая липофильность, обеспечивающая проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

После перорального приема ломустин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Благодаря липофильным свойствам препарат быстро распределяется в тканях организма, включая центральную нервную систему.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов. Выведение осуществляется преимущественно через почки и частично через легкие. Препарат характеризуется длительным периодом действия.

Показания к применению

• опухоли головного мозга;
• глиомы и астроцитомы;
• медуллобластома;
• лимфома Ходжкина;
• неходжкинские лимфомы;
• метастатические опухоли центральной нервной системы.

Формы выпуска и дозировки

• капсулы 10 мг;
• капсулы 40 мг;
• капсулы 100 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота.

Возможны слабость, нарушение функции печени, легочная токсичность и повышенный риск инфекций.

Противопоказания: выраженное угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени или почек, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к препарату.

Похожие действующие вещества

• Кармустин;
• Стрептозоцин;
• Темозоломид;
• Дакарбазин;
• Циклофосфамид.

Фармакологическая группа

Ломустин относится к группе противоопухолевых препаратов — алкилирующих цитостатиков, подгруппе нитрозомочевин. Эти соединения используются в химиотерапии различных злокачественных новообразований.

Препараты данной группы воздействуют на ДНК опухолевых клеток, нарушая процессы деления и роста. Нитрозомочевины особенно эффективны при лечении опухолей центральной нервной системы благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Ломустин