Линезолид (Linezolid)

Украина — Линезолид; Германия — Linezolid; Италия — Linezolid; Международное название: Linezolid.

Линезолид — это антибактериальный препарат из группы оксазолидинонов, применяемый для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными бактериями. Препарат обладает высокой активностью против микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.

В клинической практике линезолид используется при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA). По фармакологической классификации относится к антибиотикам группы оксазолидинонов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (S)-N-{[3-(3-фтор-4-морфолинилфенил)-2-оксо-5-оксазолидинил]метил}ацетамид.

Химическая группа: производные оксазолидинона; антибактериальные средства.

История применения: препарат был разработан в конце XX века как первый представитель нового класса антибиотиков — оксазолидинонов. Linezolid был внедрен в клиническую практику для лечения тяжелых инфекций, вызванных устойчивыми грамположительными бактериями.

Фармакодинамика

Линезолид ингибирует синтез бактериального белка, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса, необходимого для начала процесса трансляции.

Этот уникальный механизм действия отличается от большинства других антибиотиков, что делает линезолид эффективным против бактерий, устойчивых к другим классам антибактериальных средств. Препарат оказывает преимущественно бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

После перорального приема линезолид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность практически составляет около 100 %, что делает пероральную форму сопоставимой по эффективности с внутривенным введением.

Препарат хорошо распределяется в тканях организма. Метаболизм происходит преимущественно вне системы цитохрома P450. Выведение осуществляется через почки и частично через кишечник.

Показания к применению

внебольничная пневмония;
госпитальная пневмония;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, вызванные MRSA;
инфекции, вызванные устойчивыми грамположительными бактериями.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 600 мг;
раствор для инфузий 2 мг/мл;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, диарея, головная боль, изменение вкуса.

Возможны тромбоцитопения, анемия, периферическая невропатия, повышение артериального давления.

Противопоказания: повышенная чувствительность к линезолиду, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, осторожность при тяжелых нарушениях кроветворения.

Фармакологическая группа

Линезолид относится к группе антибиотиков — оксазолидинонов. Эти препараты подавляют синтез белка бактерий и обладают активностью против широкого спектра грамположительных микроорганизмов.

Антибиотики этой группы используются преимущественно для лечения тяжелых инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибактериальным средствам. Они играют важную роль в терапии госпитальных инфекций и инфекций, вызванных резистентными штаммами.