Линаклотид (Linaclotide)

Украина — Линаклотид; Германия — Linaclotid; Италия — Linaclotide; Международное название: Linaclotide.

Линаклотид — это лекарственное средство, применяемое для лечения функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся хроническим запором. Препарат улучшает кишечную секрецию и стимулирует перистальтику кишечника.

В клинической практике линаклотид используется при синдроме раздраженного кишечника с запором и хроническом идиопатическом запоре. По фармакологической классификации относится к агонистам рецепторов гуанилатциклазы C и кишечным секретагогам.

Что это за действующее вещество

Химическое название: синтетический пептид из 14 аминокислот, структурно сходный с эндогенными кишечными пептидами.

Химическая группа: пептидные препараты; агонисты рецепторов гуанилатциклазы C.

История применения: препарат был разработан в XXI веке для лечения функциональных расстройств кишечника. Linaclotide стал первым представителем класса агонистов гуанилатциклазы C, применяемых для терапии хронического запора и синдрома раздраженного кишечника.

Фармакодинамика

Линаклотид активирует рецепторы гуанилатциклазы C, расположенные на поверхности эпителиальных клеток кишечника. Активация этих рецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Это стимулирует секрецию хлоридов и бикарбонатов в просвет кишечника, увеличивает содержание жидкости в кишечнике и ускоряет прохождение кишечного содержимого. Дополнительно препарат уменьшает висцеральную чувствительность, что снижает болевые ощущения.

Фармакокинетика

Линаклотид применяется перорально и действует преимущественно локально в просвете кишечника. Системная абсорбция минимальна.

Препарат быстро метаболизируется в желудочно-кишечном тракте до активного метаболита, который затем подвергается дальнейшему распаду до аминокислот. Системное воздействие на организм практически отсутствует.

Показания к применению

• синдром раздраженного кишечника с запором;
• хронический идиопатический запор;
• функциональные нарушения моторики кишечника.

Формы выпуска и дозировки

• капсулы 72 мкг;
• капсулы 145 мкг;
• капсулы 290 мкг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, боли в животе, метеоризм, тошнота.

Возможны обезвоживание, головокружение, нарушения электролитного баланса при выраженной диарее.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, кишечная непроходимость, детский возраст до 6 лет.

Похожие действующие вещества

• Любипростон;
• Плеканатид;
• Прукалоприд;
• Тегасерод.

Фармакологическая группа

Линаклотид относится к группе кишечных секретагогов и агонистов рецепторов гуанилатциклазы C. Эти препараты стимулируют секрецию жидкости в просвет кишечника и усиливают кишечную моторику.

Средства данной группы используются для лечения хронических запоров и функциональных заболеваний кишечника. Они улучшают транзит кишечного содержимого и уменьшают выраженность болевого синдрома при синдроме раздраженного кишечника.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Линаклотид