Лейпрорелин (Leuprorelin)

Украина — Лейпрорелин; Германия — Leuprorelin; Италия — Leuprorelina; Международное название: Leuprorelin. Синонимы: лейпролид, leuprolide.

Лейпрорелин — это синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), применяемый для лечения гормонозависимых заболеваний. Препарат регулирует секрецию гонадотропных гормонов гипофиза и влияет на уровень половых гормонов в организме.

В клинической практике лейпрорелин используется при лечении рака предстательной железы, эндометриоза, миомы матки, а также для подавления преждевременного полового созревания. По фармакологической классификации относится к аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона (агонистам GnRH).

Что это за действующее вещество

Химическое название: синтетический нонапептид — аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.

Химическая группа: синтетические пептидные гормоны; аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона.

История применения: препарат был разработан во второй половине XX века как синтетический аналог природного гормона гипоталамуса. Leuprorelin получил широкое применение в эндокринологии, онкологии и гинекологии благодаря способности подавлять выработку половых гормонов при длительном применении.

Фармакодинамика

Лейпрорелин действует как агонист рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона гипофиза. При кратковременном применении он стимулирует секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Однако при длительном применении происходит десенситизация рецепторов гипофиза, что приводит к подавлению секреции гонадотропинов. В результате снижается уровень тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин, что используется для лечения гормонозависимых заболеваний.

Фармакокинетика

Препарат вводится преимущественно парентерально — подкожно или внутримышечно. После введения действующее вещество постепенно высвобождается из лекарственной формы, обеспечивая длительное действие.

Лейпрорелин распределяется в организме и частично метаболизируется пептидазами. Выведение метаболитов осуществляется главным образом через почки. Пролонгированные формы обеспечивают терапевтическое действие в течение нескольких недель или месяцев.

Показания к применению

рак предстательной железы;
эндометриоз;
миома матки;
преждевременное половое созревание;
гормонозависимые заболевания репродуктивной системы;
подготовка к вспомогательным репродуктивным технологиям.

Формы выпуска и дозировки

порошок и растворитель для приготовления суспензии для инъекций 3,75 мг;
депо-форма для инъекций 7,5 мг;
депо-форма для инъекций 11,25 мг;
депо-форма для инъекций 22,5 мг;
депо-форма для инъекций 45 мг;
подкожный имплант пролонгированного действия.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: приливы жара, повышенная потливость, головная боль, снижение либидо, эмоциональная лабильность.

Возможны изменения массы тела, депрессия, снижение минеральной плотности костей при длительном применении.

Противопоказания: повышенная чувствительность к лейпрорелину или аналогам GnRH, беременность, период грудного вскармливания.

Фармакологическая группа

Лейпрорелин относится к группе аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Эти препараты воздействуют на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и регулируют выработку половых гормонов.

При длительном применении агонисты GnRH подавляют секрецию гонадотропинов гипофиза, что приводит к снижению уровня тестостерона или эстрогенов. Благодаря этому они широко применяются в лечении гормонозависимых опухолей и гинекологических заболеваний.