Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Украина — Левоноргестрел; Германия — Levonorgestrel; Италия — Levonorgestrel; Международное название: Levonorgestrel.

Левоноргестрел — это синтетический гормональный препарат из группы прогестагенов, широко применяемый в гинекологии и репродуктивной медицине. Он используется в составе гормональных контрацептивов, а также как средство экстренной контрацепции.

Препарат оказывает влияние на гормональную регуляцию репродуктивной системы, предотвращая овуляцию и изменяя свойства эндометрия и цервикальной слизи. По фармакологической классификации относится к синтетическим прогестагенам и гормональным контрацептивным средствам.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (17α)-13-этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегн-4-ен-20-ин-3-он.

Химическая группа: синтетические прогестагены; производные норстероидов.

История применения: препарат был разработан во второй половине XX века как высокоактивный синтетический прогестаген. Levonorgestrel стал одним из наиболее широко применяемых гормональных компонентов контрацептивных средств. Со временем его использование расширилось и на экстренную контрацепцию, а также на внутриматочные гормональные системы длительного действия.

Фармакодинамика

Левоноргестрел действует как агонист прогестероновых рецепторов. Активация этих рецепторов приводит к подавлению секреции гонадотропинов гипофиза, что может предотвращать овуляцию.

Препарат также вызывает сгущение цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки. Кроме того, изменяется структура эндометрия, что снижает вероятность имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Внутриматочные формы препарата дополнительно оказывают локальное влияние на эндометрий.

Фармакокинетика

После перорального приема левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа.

Препарат активно связывается с белками плазмы, главным образом с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется через почки и кишечник. При использовании внутриматочных систем вещество высвобождается постепенно и действует преимущественно локально.

Показания к применению

гормональная контрацепция;
экстренная посткоитальная контрацепция;
длительная контрацепция при использовании внутриматочных систем;
профилактика нежелательной беременности;
лечение некоторых гинекологических состояний, связанных с гиперплазией эндометрия.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 0,75 мг;
таблетки 1,5 мг для экстренной контрацепции;
таблетки 0,03 мг в составе комбинированных контрацептивов;
внутриматочная гормональная система с высвобождением левоноргестрела.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, боли внизу живота, нерегулярные менструальные кровотечения, изменение массы тела.

Возможны нарушения менструального цикла, болезненность молочных желез, утомляемость, изменения настроения.

Противопоказания: повышенная чувствительность к левоноргестрелу, беременность, тяжелые заболевания печени, тромбоэмболические заболевания, гормонозависимые опухоли.

Фармакологическая группа

Левоноргестрел относится к группе гормональных контрацептивных средств — синтетических прогестагенов. Эти препараты имитируют действие естественного гормона прогестерона и используются для регулирования репродуктивной функции.

Прогестагены применяются в различных формах гормональной контрацепции, включая комбинированные оральные контрацептивы, препараты экстренной контрацепции и внутриматочные системы. Их действие основано на подавлении овуляции, изменении свойств цервикальной слизи и влиянии на эндометрий.