Леводопа (Levodopa)

Украина — Леводопа; Германия — Levodopa; Италия — Levodopa; Международное название: Levodopa. Синонимы: L-DOPA.

Леводопа — это лекарственное средство, применяемое для лечения болезни Паркинсона и других состояний, сопровождающихся дефицитом дофамина в центральной нервной системе. Препарат является метаболическим предшественником дофамина и способен проникать через гематоэнцефалический барьер, где превращается в активный нейромедиатор.

В клинической практике леводопа используется для уменьшения основных симптомов паркинсонизма, включая ригидность, тремор и замедленность движений. Препарат чаще всего применяется в комбинации с ингибиторами периферической декарбоксилазы (например, карбидопой или бенсеразидом), что повышает его эффективность и снижает побочные эффекты. По фармакологической классификации относится к противопаркинсоническим средствам — предшественникам дофамина.

Что это за действующее вещество

Химическое название: L-3,4-дигидроксифенилаланин.

Химическая группа: ароматические аминокислоты; предшественники катехоламинов.

История применения: вещество было идентифицировано как биохимический предшественник дофамина в середине XX века. В 1960-е годы Levodopa стала основным препаратом для лечения болезни Паркинсона после открытия её способности повышать уровень дофамина в головном мозге. С тех пор препарат считается одним из наиболее эффективных средств для симптоматического лечения паркинсонизма.

Фармакодинамика

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и в нейронах центральной нервной системы превращается в дофамин под действием фермента ароматической L-аминокислотной декарбоксилазы.

Повышение концентрации дофамина в базальных ганглиях мозга компенсирует его дефицит, характерный для болезни Паркинсона. Это приводит к улучшению моторных функций, снижению ригидности мышц, уменьшению тремора и улучшению двигательной активности. При применении с ингибиторами периферической декарбоксилазы увеличивается количество препарата, достигающего центральной нервной системы.

Фармакокинетика

После перорального приема леводопа быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность ограничена из-за интенсивного периферического метаболизма.

Без комбинации с ингибиторами декарбоксилазы значительная часть препарата превращается в дофамин в периферических тканях. При совместном применении с карбидопой или бенсеразидом увеличивается количество леводопы, поступающей в мозг. Метаболизм происходит преимущественно путем декарбоксилирования и O-метилирования. Выведение метаболитов осуществляется главным образом через почки.

Показания к применению

болезнь Паркинсона;
паркинсонический синдром различного происхождения;
симптоматическое лечение двигательных нарушений при дефиците дофамина;
комбинированная терапия паркинсонизма.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 100 мг;
таблетки 250 мг;
комбинированные таблетки леводопа/карбидопа (например 100/25 мг, 250/25 мг);
комбинированные таблетки леводопа/бенсеразид;
капсулы пролонгированного действия.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение, бессонница, ортостатическая гипотензия.

Возможны дискинезии, психические нарушения, галлюцинации, колебания моторной активности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, закрытоугольная глаукома, тяжелые психические расстройства, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.

Фармакологическая группа

Леводопа относится к группе противопаркинсонических средств. Эти препараты используются для коррекции нарушений моторной функции, возникающих вследствие дефицита дофамина в центральной нервной системе.

Внутри группы препарат относится к подгруппе предшественников дофамина. Он восполняет дефицит нейромедиатора в базальных ганглиях мозга и остается одним из наиболее эффективных средств для симптоматического лечения болезни Паркинсона.