Летрозол (Letrozole)

Украина — Летрозол; Германия — Letrozol; Италия — Letrozolo; Международное название: Letrozole.

Летрозол — это противоопухолевый гормональный препарат, применяемый преимущественно для лечения гормонозависимого рака молочной железы. Он снижает уровень эстрогенов в организме, что препятствует росту опухолевых клеток, чувствительных к этим гормонам.

В клинической практике летрозол используется главным образом у женщин в постменопаузе для терапии и профилактики рецидива рака молочной железы. По фармакологической классификации относится к противоопухолевым гормональным средствам — ингибиторам ароматазы.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 4,4'-(1H-1,2,4-триазол-1-илметилен)дибензонитрил.

Химическая группа: производные триазола; нестероидные ингибиторы ароматазы.

История применения: препарат был разработан в 1990-х годах как селективный ингибитор ароматазы третьего поколения. Letrozole стал одним из ключевых средств гормональной терапии гормонозависимого рака молочной железы благодаря высокой эффективности и способности значительно снижать уровень эстрогенов в организме.

Фармакодинамика

Летрозол селективно ингибирует фермент ароматазу, который участвует в биосинтезе эстрогенов из андрогенов в периферических тканях. Подавление активности ароматазы приводит к значительному снижению уровня эстрогенов в организме.

Снижение концентрации эстрогенов ограничивает стимуляцию гормонозависимых опухолевых клеток молочной железы, что замедляет их рост и распространение. Препарат действует преимущественно у женщин в постменопаузе, когда основной синтез эстрогенов происходит в периферических тканях.

Фармакокинетика

После перорального приема летрозол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая и практически не зависит от приема пищи.

Препарат хорошо распределяется в тканях организма и умеренно связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450. Метаболиты выводятся главным образом через почки.

Показания к применению

гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе;
адъювантная терапия раннего рака молочной железы;
лечение распространенного или метастатического рака молочной железы;
продленная гормональная терапия после применения тамоксифена.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 2,5 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: приливы жара, повышенная потливость, головная боль, усталость, боли в суставах.

Возможны тошнота, остеопороз, снижение минеральной плотности костей, повышение уровня холестерина.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, пременопаузальный статус.

Фармакологическая группа

Летрозол относится к группе противоопухолевых гормональных средств — ингибиторов ароматазы. Эти препараты уменьшают синтез эстрогенов в организме путем блокирования фермента ароматазы.

Ингибиторы ароматазы широко применяются для лечения гормонозависимых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Они уменьшают стимуляцию опухолевых клеток эстрогенами и способствуют замедлению прогрессирования заболевания.