Лерканидипин (Lercanidipine)

Украина — Лерканидипин; Германия — Lercanidipin; Италия — Lercanidipina; Международное название: Lercanidipine.

Лерканидипин — это антигипертензивное лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов. Препарат используется для лечения артериальной гипертензии и действует путем расширения периферических кровеносных сосудов.

В клинической практике лерканидипин применяется для длительного контроля повышенного артериального давления. Он снижает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает кровообращение. По фармакологической классификации относится к блокаторам медленных кальциевых каналов из подгруппы дигидропиридинов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2-[(3,3-дифенилпропил)метиламино]-1,1-диметилэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат.

Химическая группа: производные дигидропиридина; блокаторы кальциевых каналов.

История применения: препарат был разработан в конце XX века как представитель третьего поколения дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Lercanidipine отличается высокой липофильностью и длительным антигипертензивным действием, что позволяет применять его один раз в сутки для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика

Лерканидипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к уменьшению поступления ионов кальция внутрь клеток.

Снижение внутриклеточной концентрации кальция вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов и расширение артерий. В результате уменьшается периферическое сосудистое сопротивление и снижается артериальное давление. Препарат обладает высокой сосудистой селективностью.

Фармакокинетика

После перорального приема лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность относительно невысокая из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень.

Препарат характеризуется высокой липофильностью и значительным связыванием с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение осуществляется главным образом через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
длительное лечение повышенного артериального давления;
монотерапия гипертонической болезни;
комбинированная терапия артериальной гипертензии.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 10 мг;
таблетки 20 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, покраснение лица, головокружение, периферические отеки, сердцебиение.

Возможны слабость, тошнота, тахикардия, ощущение жара.

Противопоказания: выраженная артериальная гипотензия, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Лерканидипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Эти препараты уменьшают поступление кальция в клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты.

Внутри группы препарат относится к подгруппе дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Они обладают преимущественно сосудорасширяющим действием и широко используются для лечения артериальной гипертензии.