Лефлуномид (Leflunomide)

Украина — Лефлуномид; Германия — Leflunomid; Италия — Leflunomide; Международное название: Leflunomide.

Лефлуномид — это иммуномодулирующий лекарственный препарат, применяемый для лечения аутоиммунных заболеваний, прежде всего ревматоидного артрита. Он подавляет избыточную активность иммунной системы и снижает воспалительные процессы в суставах.

В клинической практике лефлуномид используется для замедления прогрессирования ревматических заболеваний и уменьшения повреждения суставов. По фармакологической классификации относится к базисным противоревматическим препаратам (DMARD) и иммунодепрессантам.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 5-метилизоксазол-4-карбоксамид N-[4-(трифторметил)фенил].

Химическая группа: производные изоксазола; иммуномодуляторы.

История применения: препарат был разработан в конце XX века для лечения аутоиммунных заболеваний. Leflunomide стал одним из базисных противоревматических средств, применяемых для контроля активности ревматоидного артрита и замедления разрушения суставов.

Фармакодинамика

Лефлуномид является пролекарством, которое в организме превращается в активный метаболит — терифлуномид. Этот метаболит ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидинов.

Подавление синтеза пиримидинов приводит к торможению пролиферации активированных Т-лимфоцитов. В результате уменьшается иммунный ответ и воспалительная активность, что способствует снижению повреждения суставных тканей при аутоиммунных заболеваниях.

Фармакокинетика

После перорального приема лефлуномид быстро превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается в течение нескольких часов.

Активный метаболит характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы и длительным периодом полувыведения. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выведение осуществляется через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

ревматоидный артрит;
псориатический артрит;
аутоиммунные воспалительные заболевания суставов;
замедление прогрессирования разрушения суставов при ревматических заболеваниях.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 10 мг;
таблетки 20 мг;
таблетки 100 мг (нагрузочная доза).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, выпадение волос, головная боль.

Возможны артериальная гипертензия, инфекции, кожные реакции, снижение числа лейкоцитов.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, беременность, период грудного вскармливания, выраженные иммунодефицитные состояния.

Фармакологическая группа

Лефлуномид относится к группе базисных противоревматических препаратов (DMARD). Эти лекарственные средства применяются для длительного лечения аутоиммунных заболеваний и способны изменять течение болезни.

Препарат обладает иммуномодулирующим действием и подавляет пролиферацию активированных лимфоцитов, что уменьшает воспалительный процесс и повреждение суставов при ревматоидном и псориатическом артрите.