Ласмидитан (Lasmiditan)

Украина — Ласмидитан; Германия — Lasmiditan; Италия — Lasmiditan; Международное название: Lasmiditan.

Ласмидитан — это лекарственное средство, применяемое для купирования приступов мигрени у взрослых. Препарат относится к современному классу противомигренозных средств и отличается от триптанов тем, что не вызывает выраженного сосудосуживающего действия.

В клинической практике ласмидитан используется для лечения острых приступов мигрени с аурой или без ауры. Он воздействует на серотониновые рецепторы центральной нервной системы и снижает активность нейронных путей, участвующих в формировании мигренозной боли. По фармакологической классификации относится к селективным агонистам серотониновых 5-HT_1F-рецепторов — противомигренозным средствам нового поколения.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2,4,6-трифтор-N-[6-(1-метилпиперидин-4-ил)пиридин-2-ил]бензамид.

Химическая группа: производные бензамида; селективные агонисты серотониновых рецепторов 5-HT_1F.

История применения: препарат был разработан в рамках исследований новых средств для лечения мигрени, направленных на создание лекарств без сосудосуживающего действия. Lasmiditan стал первым представителем класса так называемых «дитанов» — селективных агонистов рецепторов 5-HT_1F. Препарат был одобрен для медицинского применения в конце 2010-х годов и используется для лечения острых приступов мигрени у взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Ласмидитан является высокоселективным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT_1F, расположенных преимущественно в центральной нервной системе, включая тройничный нерв и связанные с ним нейрональные структуры.

Активация этих рецепторов приводит к подавлению высвобождения провоспалительных нейропептидов и снижению передачи болевых импульсов в тригеминоваскулярной системе. В отличие от триптанов, препарат практически не воздействует на сосудистые 5-HT_1B- и 5-HT_1D-рецепторы, поэтому не вызывает значимого сосудосуживающего эффекта.

Фармакокинетика

После перорального приема ласмидитан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2,5 часа.

Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и распределяется в тканях центральной нервной системы. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется через почки и кишечник. Период полувыведения составляет примерно 5–6 часов.

Показания к применению

• острые приступы мигрени с аурой;
• острые приступы мигрени без ауры;
• купирование мигренозной головной боли у взрослых;
• лечение приступов мигрени у пациентов с противопоказаниями к триптанам.

Формы выпуска и дозировки

• таблетки 50 мг;
• таблетки 100 мг;
• таблетки 200 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, усталость, парестезии, тошнота, снижение концентрации внимания.

Возможны нарушения координации, ощущение слабости, замедление психомоторных реакций.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, осторожность при тяжелых заболеваниях печени, необходимость избегать управления транспортом в течение нескольких часов после приема препарата.

Похожие действующие вещества

• Суматриптан;
• Золмитриптан;
• Ризатриптан;
• Алмотриптан;
• Элетриптан;
• Уброгепант;
• Римегепант.

Фармакологическая группа

Ласмидитан относится к противомигренозным средствам центрального действия. Он входит в подгруппу селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT_1F, известных как «дитаны».

Эти препараты воздействуют на нейронные механизмы формирования мигрени и уменьшают передачу болевых сигналов в тригеминоваскулярной системе. В отличие от триптанов, они практически не вызывают вазоконстрикцию, что делает их потенциально более безопасными для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Ласмидитан