Ламивудин (Lamivudine)

Украина — Ламивудин; Германия — Lamivudin; Италия — Lamivudina; Международное название: Lamivudine. Синонимы: 3TC.

Ламивудин — это противовирусное лекарственное средство из группы нуклеозидных аналогов, применяемое для лечения вирусных инфекций, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) и вирусом гепатита B. Препарат подавляет репликацию вируса, вмешиваясь в процесс синтеза вирусной ДНК.

В клинической практике ламивудин широко используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии при ВИЧ-инфекции, а также как средство для лечения хронического гепатита B. По фармакологической классификации относится к противовирусным средствам — ингибиторам обратной транскриптазы нуклеозидного типа.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (2R-цис)-4-амино-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-2(1H)-пиримидинон.

Химическая группа: синтетические аналоги нуклеозидов; производные цитидина.

История применения: препарат был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований антиретровирусных средств. Lamivudine стал одним из ключевых компонентов комбинированной антиретровирусной терапии и сыграл важную роль в развитии эффективных схем лечения ВИЧ-инфекции. Позднее было установлено его активное действие против вируса гепатита B, что расширило область его клинического применения.

Фармакодинамика

Ламивудин после проникновения в клетку фосфорилируется до активной формы — ламивудин-трифосфата. Это соединение является конкурентным ингибитором вирусной обратной транскриптазы.

Активный метаболит встраивается в растущую цепь вирусной ДНК и вызывает её преждевременное прекращение (терминацию цепи). В результате блокируется синтез вирусной ДНК и подавляется репликация вируса. Препарат активен против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2) и вируса гепатита B.

Фармакокинетика

После перорального приема ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 80–85 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приема.

Препарат широко распределяется в тканях организма, включая центральную нервную систему. Метаболизм минимальный, основное выведение происходит через почки в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 5–7 часов, а внутриклеточного активного метаболита — дольше.

Показания к применению

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
хронический вирусный гепатит B;
подавление репликации вируса гепатита B;
комбинированная противовирусная терапия у пациентов с ВИЧ.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 100 мг;
таблетки 150 мг;
таблетки 300 мг;
оральный раствор 10 мг/мл;
комбинированные таблетки с другими антиретровирусными препаратами.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, усталость, диарея, абдоминальная боль, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь.

Редкие реакции: панкреатит, лактатацидоз, гепатомегалия со стеатозом, нарушения со стороны крови.

Противопоказания: повышенная чувствительность к ламивудину, осторожность при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени и панкреатите.

Фармакологическая группа

Ламивудин относится к противовирусным средствам, а именно к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (NRTI). Эти препараты используются для лечения ВИЧ-инфекции и действуют путем блокирования фермента обратной транскриптазы, необходимого вирусу для репликации.

В терапии ВИЧ-инфекции препараты этой группы применяются исключительно в составе комбинированной антиретровирусной терапии, что позволяет значительно снизить вирусную нагрузку и замедлить прогрессирование заболевания. Также некоторые представители группы активны против вируса гепатита B и используются в лечении хронических форм этой инфекции.