Лактулоза (Lactulose)

Украина — Лактулоза; Германия — Lactulose; Италия — Lattulosio; Международное название: Lactulose. Синонимы: лактулоза сироп, синтетический дисахарид лактозы.

Лактулоза — это синтетический дисахарид, состоящий из молекул галактозы и фруктозы, который не расщепляется ферментами тонкого кишечника человека. Вещество достигает толстого кишечника практически в неизменённом виде, где подвергается бактериальной ферментации с образованием органических кислот. Благодаря этим свойствам лактулоза используется как осмотическое слабительное средство.

Препарат применяется главным образом для лечения хронических запоров и для регулирования стула. Также используется при печёночной энцефалопатии для снижения уровня аммиака в организме. По фармакологической классификации относится к осмотическим слабительным средствам и препаратам, влияющим на микрофлору кишечника.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 4-O-β-D-галактопиранозил-D-фруктоза.

Химическая группа: синтетические дисахариды; производные лактозы.

История применения: вещество было получено в середине XX века как продукт изомеризации лактозы при нагревании. В дальнейшем было установлено, что Lactulose обладает выраженным осмотическим слабительным действием и способствует снижению уровня аммиака в кишечнике. С 1950-х годов препарат активно применяется в гастроэнтерологии и гепатологии для лечения запоров и печёночной энцефалопатии.

Фармакодинамика

Лактулоза не действует напрямую на рецепторы. Основной механизм связан с бактериальной ферментацией вещества в толстом кишечнике с образованием молочной, уксусной и других органических кислот. Это приводит к снижению pH кишечного содержимого, увеличению осмотического давления и притоку воды в просвет кишечника.

В результате увеличивается объём кишечного содержимого, стимулируется перистальтика и облегчается дефекация. При печёночной энцефалопатии подкисление кишечной среды способствует превращению аммиака в ионизированную форму аммония, что уменьшает его всасывание и снижает токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приёме лактулоза практически не всасывается в тонком кишечнике. В неизменённом виде она поступает в толстую кишку, где метаболизируется кишечной микрофлорой с образованием короткоцепочечных органических кислот.

Небольшая часть вещества может выводиться в неизменённом виде. Системная абсорбция минимальна, поэтому системное действие практически отсутствует. Основной эффект развивается в просвете кишечника и зависит от состава микробиоты.

Показания к применению

хронические запоры;
регуляция физиологического ритма дефекации;
печёночная энцефалопатия;
гипераммониемия;
дисбактериоз кишечника;
необходимость размягчения стула (например, при геморрое или после хирургических вмешательств на прямой кишке).

Формы выпуска и дозировки

сироп для приема внутрь 667 мг/мл;
оральный раствор во флаконах;
пакетики (саше) с раствором для приема внутрь по 10–15 мл;
сироп во флаконах 200 мл, 300 мл, 500 мл и 1000 мл;
саше по 10 мл или 15 мл для разового применения.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: метеоризм, вздутие живота, абдоминальная боль, диарея при превышении дозы, тошнота, нарушение электролитного баланса при длительном применении.

Противопоказания: кишечная непроходимость, галактоземия, повышенная чувствительность к лактулозе, осторожность при сахарном диабете.

Фармакологическая группа

Лактулоза относится к группе осмотических слабительных средств. Эти препараты увеличивают содержание воды в просвете кишечника за счет осмотического эффекта, что способствует размягчению каловых масс и облегчает их продвижение по кишечнику.

Кроме того, лактулоза обладает пребиотическими свойствами и способствует росту полезных бактерий кишечника, прежде всего бифидобактерий и лактобацилл. Благодаря этому она также рассматривается как средство для коррекции кишечной микрофлоры и поддержания нормальной функции пищеварительной системы.