Кобицистат (Cobicistat)

Украина — Кобицистат
Германия — Cobicistat
Италия — Cobicistat
Международное название: Cobicistat

Кобицистат — фармакокинетический усилитель, применяемый в составе комбинированной антиретровирусной терапии для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Он повышает концентрацию некоторых противовирусных препаратов в крови.

Препарат не обладает собственной противовирусной активностью, но усиливает действие ингибиторов протеазы и некоторых других антиретровирусных средств за счет замедления их метаболизма. Кобицистат относится к фармакологической группе фармакокинетических усилителей антиретровирусной терапии.

Что это за действующее вещество

Кобицистат — синтетическое соединение с химическим названием метил [(2S)-1-[(2S,5S)-5-(2,4-дифторбензил)-5-[(метоксиацетил)амино]-4-метил-2-(1-метилэтил)-1,3-диоксалан-2-ил]метил]карбамат. Химическая формула вещества — C40H53N7O5S2.

По химической структуре препарат относится к производным тиазоловых соединений.

Cobicistat был разработан в начале XXI века как фармакокинетический бустер для антиретровирусной терапии и используется в составе современных комбинированных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.

Фармакодинамика

Кобицистат ингибирует фермент CYP3A системы цитохрома P450 в печени. Это приводит к замедлению метаболизма антиретровирусных препаратов, таких как ингибиторы протеазы и некоторые ингибиторы интегразы.

За счет подавления метаболизма повышается концентрация этих лекарственных средств в плазме крови и увеличивается продолжительность их действия.

Фармакокинетика

Кобицистат применяется внутрь в составе комбинированных таблетированных препаратов.

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется преимущественно в печени и выводится через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)
использование в составе комбинированной антиретровирусной терапии
повышение эффективности ингибиторов протеазы
усиление действия ингибиторов интегразы

Формы выпуска и дозировки

таблетки 150 мг
комбинированные таблетки с антиретровирусными препаратами

Побочные эффекты и противопоказания

тошнота
диарея
головная боль
повышение уровня креатинина
нарушения функции печени
аллергические реакции
гиперчувствительность к препарату
тяжелая печеночная недостаточность

Фармакологическая группа

Кобицистат относится к фармакологической группе фармакокинетических усилителей антиретровирусных препаратов. Он используется для повышения эффективности терапии ВИЧ-инфекции.

Препараты этой группы ингибируют ферменты печени, замедляя метаболизм антиретровирусных средств и повышая их концентрацию в крови, что позволяет улучшить эффективность лечения.