Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Украина — Хлорамбуцил
Германия — Chlorambucil
Италия — Clorambucile
Международное название: Chlorambucil
Синонимы: Leukeran

Хлорамбуцил — противоопухолевое средство из группы алкилирующих агентов, применяемое преимущественно при гематологических злокачественных заболеваниях. Он обладает цитостатическим действием и используется для подавления роста опухолевых клеток.

Препарат широко применяется при хронических лейкозах и лимфомах, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях. Хлорамбуцил относится к группе азотистых ипритов и используется в схемах химиотерапии как пероральное средство длительного действия.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 4-[бис(2-хлорэтил)амино]бензолбутановая кислота. Хлорамбуцил является производным азотистого иприта и относится к алкилирующим противоопухолевым средствам. Он был разработан в середине XX века и стал одним из первых пероральных цитостатиков для лечения хронических лейкозов. Chlorambucil широко используется в онкогематологии благодаря своей эффективности и удобству применения.

Фармакодинамика

Хлорамбуцил оказывает цитотоксическое действие за счёт алкилирования ДНК, образуя ковалентные связи с нуклеиновыми кислотами. Это приводит к нарушению репликации и транскрипции, а также к образованию перекрёстных сшивок между цепями ДНК. В результате клетки теряют способность к делению и погибают. Препарат действует на клетки вне зависимости от фазы клеточного цикла, но наиболее чувствительны быстро пролиферирующие клетки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хлорамбуцил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Он быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — фенилуксусной кислоты иприта.

Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы. Выведение осуществляется преимущественно через почки в виде метаболитов. Период полувыведения относительно короткий, однако биологический эффект сохраняется дольше за счёт повреждения ДНК клеток.

Показания к применению

Хронический лимфоцитарный лейкоз
Неходжкинские лимфомы
Болезнь Ходжкина
Макроглобулинемия Вальденстрема
Некоторые аутоиммунные заболевания (в отдельных случаях)

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 2 мг
Таблетки 5 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, тошнота, рвота, диарея, алопеция, судороги (редко), риск вторичных злокачественных опухолей. Противопоказания: гиперчувствительность, выраженное угнетение костного мозга, беременность, период лактации, тяжёлые инфекции.

Фармакологическая группа

Хлорамбуцил относится к группе противоопухолевых средств, подгруппе алкилирующих агентов (азотистых ипритов). Эти препараты повреждают ДНК клеток, нарушая процессы деления и приводя к гибели опухолевых клеток. Хлорамбуцил широко используется в лечении гематологических злокачественных заболеваний благодаря своему выраженному цитостатическому эффекту и возможности перорального применения.