Кетоконазол (Ketoconazole)

Украина — Кетоконазол
Германия — Ketoconazol
Италия — Ketoconazolo
Международное название: Ketoconazole

Кетоконазол — противогрибковое лекарственное средство, применяемое для лечения инфекций, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и другими патогенными грибами. Препарат используется как для местного, так и для системного лечения грибковых заболеваний кожи, слизистых оболочек и внутренних органов.

Вещество подавляет рост грибов, нарушая синтез компонентов их клеточной мембраны. Кетоконазол относится к фармакологической группе противогрибковых средств — производных имидазола.

Что это за действующее вещество

Кетоконазол — синтетическое соединение с химическим названием цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин. Химическая формула вещества — C26H28Cl2N4O4.

По химической структуре препарат относится к производным имидазола. Он является одним из первых системных азольных противогрибковых препаратов.

Ketoconazole был разработан в 1970-е годы и стал широко применяться в лечении системных и поверхностных микозов. Позднее его использование в системной терапии ограничилось из-за возможного гепатотоксического действия, однако он продолжает широко применяться в наружных лекарственных формах.

Фармакодинамика

Кетоконазол ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — основного компонента клеточной мембраны грибов.

Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости клеточной мембраны грибов и подавлению их роста. В зависимости от концентрации препарат может проявлять фунгистатическое или фунгицидное действие.

Фармакокинетика

При пероральном применении кетоконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте, причем абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение осуществляется главным образом через желчь и кишечник, частично через почки.

При наружном применении системная абсорбция минимальна.

Показания к применению

дерматомикозы
кандидоз кожи и слизистых оболочек
себорейный дерматит
перхоть
отрубевидный лишай
системные грибковые инфекции
грибковые инфекции волосистой части головы

Формы выпуска и дозировки

таблетки 200 мг
крем 2%
шампунь 2%
гель 2%
мазь 2%

Побочные эффекты и противопоказания

тошнота
рвота
боли в животе
повышение активности печеночных ферментов
гепатотоксичность
головная боль
аллергические реакции
гиперчувствительность к препарату
тяжелые заболевания печени

Фармакологическая группа

Кетоконазол относится к фармакологической группе противогрибковых средств. Он входит в подгруппу азольных антимикотиков — производных имидазола.

Препараты этой группы подавляют синтез эргостерола в клеточной мембране грибов, что приводит к нарушению роста и гибели патогенных микроорганизмов. Они применяются для лечения различных поверхностных и системных грибковых инфекций.