Карфилзомиб (Carfilzomib)

Украина — Карфилзомиб
Германия — Carfilzomib
Италия — Carfilzomib
Международное название: Carfilzomib

Карфилзомиб — это противоопухолевое лекарственное вещество, применяемое в гематологии для лечения множественной миеломы. Препарат относится к современной таргетной терапии и используется главным образом у взрослых пациентов в составе комбинированных схем лечения. :contentReference[oaicite:0]{index=0}

Вещество ингибирует протеасому в опухолевых клетках, нарушая внутриклеточный белковый обмен и вызывая гибель злокачественных плазматических клеток. Карфилзомиб относится к фармакологической группе противоопухолевых средств, подгруппе ингибиторов протеасомы. :contentReference[oaicite:1]{index=1}

Что это за действующее вещество

Карфилзомиб — это синтетическое эпоксикетоновое соединение, относящееся к ингибиторам протеасомы. Его химическое название: (S)-4-methyl-N-((S)-1-(((S)-1-(((S)-3-methyl-1-oxo-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)amino)butan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)-2-((S)-2-pyrrolidin-2-ylpropanamido)pentanamide. По химической группе вещество относится к производным тетрапептидных эпоксикетонов.

Carfilzomib был разработан как ингибитор протеасомы второго поколения после бортезомиба. Его внедрение в клиническую практику расширило возможности терапии рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы, особенно в комбинации с иммуномодулирующими и кортикостероидными препаратами. :contentReference[oaicite:2]{index=2}

Фармакодинамика

Карфилзомиб селективно и необратимо ингибирует химотрипсиноподобную активность 20S-протеасомы и иммунопротеасомы. Подавление протеасомной деградации приводит к накоплению поврежденных и ненужных белков в опухолевых клетках, что вызывает клеточный стресс, нарушение сигнальных путей и апоптоз.

Наиболее выраженный эффект наблюдается в клетках множественной миеломы, чувствительных к нарушению белкового гомеостаза. Препарат оказывает противоопухолевое действие без прямого взаимодействия с классическими мембранными рецепторами, действуя через внутриклеточные протеолитические системы. :contentReference[oaicite:3]{index=3}

Фармакокинетика

Карфилзомиб применяется только внутривенно в виде инфузии. После введения препарат быстро распределяется в организме и характеризуется очень коротким периодом полувыведения в плазме.

Метаболизм происходит преимущественно вне системы цитохрома P450 — главным образом с участием пептидаз и эпоксидгидролазы. Выведение метаболитов происходит преимущественно почками. Несмотря на короткое присутствие в плазме, фармакодинамический эффект сохраняется дольше благодаря необратимому ингибированию протеасомы. :contentReference[oaicite:4]{index=4}

Показания к применению

• множественная миелома у взрослых
• рецидивирующая множественная миелома
• рефрактерная множественная миелома
• комбинированная терапия множественной миеломы с дексаметазоном
• комбинированная терапия множественной миеломы с другими противомиеломными препаратами

Формы выпуска и дозировки

• порошок для приготовления раствора для инфузий 10 мг
• порошок для приготовления раствора для инфузий 30 мг
• порошок для приготовления раствора для инфузий 60 мг
• после восстановления концентрация 2 мг/мл

Побочные эффекты и противопоказания

• анемия
• тромбоцитопения
• нейтропения
• одышка
• повышение артериального давления
• сердечная недостаточность
• инфузионные реакции
• тошнота
• диарея
• утомляемость
• гиперчувствительность к компонентам препарата

Похожие действующие вещества

• Бортезомиб
• Иксазомиб
• Леналидомид
• Помалидомид
• Даратумумаб

Фармакологическая группа

Карфилзомиб относится к фармакологической группе противоопухолевых средств. В расширенной классификации он входит в подгруппу ингибиторов протеасомы — таргетных препаратов, нарушающих внутриклеточную деградацию белков в опухолевых клетках.

Препараты этой группы особенно важны в лечении множественной миеломы, поскольку плазматические клетки отличаются высокой чувствительностью к нарушению протеасомной активности. Ингибиторы протеасомы применяются как в рецидивных, так и в некоторых ранних линиях терапии в составе многокомпонентных схем. :contentReference[oaicite:5]{index=5}

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Карфилзомиб