Кальция левофолинат (Calcium levofolinate)

Украина — Кальция левофолинат
Германия — Calciumlevofolinat
Италия — Levofolinato di calcio
Международное название: Calcium levofolinate
Синонимы — левофолиновая кислота, L-leucovorin

Кальция левофолинат — это активная форма фолиевой кислоты, представляющая собой кальциевую соль левовращающего изомера фолиновой кислоты. Вещество используется в медицине для восстановления фолатного обмена и уменьшения токсичности некоторых цитостатических препаратов.

Препарат применяется в онкологии для так называемой «фолинатной защиты» при терапии метотрексатом, а также для усиления эффективности некоторых противоопухолевых средств. Кальция левофолинат относится к фармакологической группе антидотов антиметаболитов и препаратов фолиевой кислоты.

Что это за действующее вещество

Кальция левофолинат — это кальциевая соль 5-формилтетрагидрофолиевой кислоты, являющаяся активным производным фолатов. Химическая формула соединения — C20H21CaN7O7.

По химической структуре вещество относится к производным фолиевой кислоты и коферментам фолатного цикла, участвующим в синтезе нуклеиновых кислот и аминокислот.

Calcium levofolinate был разработан как активный изомер фолиновой кислоты для более эффективной коррекции дефицита фолатов и снижения токсичности антагонистов фолиевой кислоты, применяемых в химиотерапии.

Фармакодинамика

Кальция левофолинат участвует в метаболизме одноуглеродных фрагментов и необходим для синтеза пуринов и тимидилата, которые используются при образовании ДНК и РНК.

Препарат способен обходить блокаду фермента дигидрофолатредуктазы, вызванную метотрексатом, восстанавливая нормальный фолатный обмен в клетках. Также он усиливает противоопухолевое действие фторурацила за счет стабилизации комплекса фермента тимидилатсинтазы.

Фармакокинетика

После внутривенного или внутримышечного введения препарат быстро распределяется в тканях организма и участвует в клеточных метаболических процессах. При пероральном применении вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных фолатных производных. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов.

Показания к применению

снижение токсичности метотрексата
фолинатная защита при высокодозной терапии метотрексатом
комбинированная химиотерапия с фторурацилом
дефицит фолатов
мегалобластная анемия, связанная с недостатком фолиевой кислоты

Формы выпуска и дозировки

раствор для инъекций 25 мг
раствор для инъекций 50 мг
раствор для инъекций 100 мг
порошок для приготовления раствора для инфузий
таблетки 7,5 мг

Побочные эффекты и противопоказания

аллергические реакции
сыпь
тошнота
рвота
лихорадка
бессонница
гиперчувствительность

Фармакологическая группа

Кальция левофолинат относится к фармакологической группе антидотов антиметаболитов и препаратов фолиевой кислоты. Он представляет собой активную форму фолата, используемую для восстановления фолатного обмена.

Препараты этой группы применяются главным образом в онкологии для уменьшения токсического действия антагонистов фолиевой кислоты и для усиления эффективности некоторых противоопухолевых средств. Они играют важную роль в поддержании синтеза нуклеиновых кислот и нормального клеточного метаболизма.