Каберголин (Cabergoline)

Украина — Каберголин
Германия — Cabergolin
Италия — Cabergolina
Международное название: Cabergoline
Синонимы — Cabergolinum

Каберголин — это синтетическое лекарственное вещество из группы производных спорыньи, обладающее выраженным дофаминергическим действием. Он используется в медицине для подавления секреции пролактина гипофизом.

Препарат применяется для лечения состояний, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, включая гиперпролактинемию и пролактиномы. Каберголин относится к фармакологической группе агонистов дофаминовых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Каберголин является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи. Его химическая формула — C26H37N5O2. Вещество обладает высокой селективностью к дофаминовым D2-рецепторам.

По химической природе каберголин относится к эрголиновым производным, являющимся производными алкалоидов спорыньи.

Cabergoline был разработан в конце XX века как более длительно действующий агонист дофаминовых рецепторов для лечения гиперпролактинемии и связанных с ней эндокринных нарушений.

Фармакодинамика

Каберголин является мощным агонистом дофаминовых D2-рецепторов, расположенных в гипофизе. Активация этих рецепторов подавляет секрецию пролактина лактотропными клетками гипофиза.

Препарат снижает уровень пролактина в крови, что приводит к восстановлению овуляции, нормализации менструального цикла и уменьшению симптомов гиперпролактинемии. Каберголин обладает длительным действием благодаря высокой аффинности к рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Период полувыведения длительный и может превышать 60 часов, что позволяет применять препарат 1–2 раза в неделю. Выведение происходит в основном через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

гиперпролактинемия
пролактинома гипофиза
нарушения менструального цикла, связанные с повышением пролактина
бесплодие, связанное с гиперпролактинемией
подавление лактации
болезнь Паркинсона (в отдельных случаях)

Формы выпуска и дозировки

таблетки 0,5 мг
таблетки 1 мг

Побочные эффекты и противопоказания

головная боль
головокружение
тошнота
ортостатическая гипотензия
сонливость
боли в животе
гиперчувствительность к производным спорыньи
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы

Фармакологическая группа

Каберголин относится к фармакологической группе дофаминомиметиков — агонистов дофаминовых рецепторов. Он входит в подгруппу производных алкалоидов спорыньи с пролактин-снижающим действием.

Препараты этой группы применяются для лечения заболеваний, связанных с гиперпролактинемией, а также некоторых неврологических расстройств. Они воздействуют на дофаминовые рецепторы, регулируя секрецию гормонов гипофиза и функции центральной нервной системы.