Итраконазол (Itraconazole)

Украина — Итраконазол
Германия — Itraconazol
Италия — Itraconazolo
Международное название: Itraconazole
Синонимы — R51211

Итраконазол — это противогрибковый лекарственный препарат широкого спектра действия из группы азолов. Он применяется для лечения различных грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек и внутренних органов.

Препарат активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Итраконазол используется при системных и поверхностных микозах и относится к фармакологической группе противогрибковых средств, подгруппе триазольных антимикотиков.

Что это за действующее вещество

Итраконазол — синтетическое противогрибковое соединение из группы триазолов. Его химическое название — (±)-цис-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин-1-ил]фенил]-2,4-дихлорфенил]-1,3-диоксолан.

По химической структуре вещество относится к производным триазола — соединениям, обладающим выраженной противогрибковой активностью.

Itraconazole был разработан в 1980-е годы и стал одним из важных системных антимикотических препаратов для лечения тяжелых и хронических грибковых инфекций.

Фармакодинамика

Итраконазол ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов.

Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению структуры клеточной мембраны грибов, нарушению ее проницаемости и гибели клетки. Препарат обладает фунгистатическим и в некоторых случаях фунгицидным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь итраконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме вместе с пищей. Биодоступность повышается в кислой среде желудка.

Максимальная концентрация достигается через 2–5 часов. Препарат хорошо распределяется в тканях, включая кожу, ногти и легкие. Метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 24–42 часов.

Показания к применению

дерматомикозы
онихомикоз
кандидоз кожи и слизистых оболочек
системный кандидоз
аспергиллез
криптококкоз
гистоплазмоз
споротрихоз

Формы выпуска и дозировки

капсулы 100 мг
оральный раствор 10 мг/мл
раствор для внутривенного введения 10 мг/мл

Побочные эффекты и противопоказания

тошнота
боль в животе
головная боль
повышение активности печеночных ферментов
кожные аллергические реакции
отеки
гепатотоксичность
гиперчувствительность к препарату

Фармакологическая группа

Итраконазол относится к фармакологической группе противогрибковых средств. Он входит в подгруппу системных антимикотиков — производных триазола.

Препараты этой группы подавляют синтез эргостерола в клетках грибов, нарушая структуру клеточной мембраны. Они применяются для лечения широкого спектра поверхностных и системных грибковых инфекций.