Иринотекан (Irinotecan)

Украина — Иринотекан
Германия — Irinotecan
Италия — Irinotecan
Международное название: Irinotecan
Синонимы — CPT-11

Иринотекан — это противоопухолевое лекарственное средство из группы ингибиторов топоизомеразы I, применяемое в химиотерапии злокачественных новообразований. Препарат подавляет деление опухолевых клеток, нарушая процессы репликации ДНК.

Иринотекан широко используется в лечении колоректального рака и других злокачественных опухолей, обычно в составе комбинированной химиотерапии. Он относится к фармакологической группе цитостатических противоопухолевых средств.

Что это за действующее вещество

Иринотекан — полусинтетическое производное алкалоида камптотецина, выделенного из растения Camptotheca acuminata. Его химическое название — (S)-4,11-диэтил-4-гидрокси-9-[(4-пиперидинопиперидин)карбонилокси]-1H-пиридо[3',4':6,7]индолизино[1,2-b]хинолин-3,14(4H,12H)-дион.

По химической структуре вещество относится к производным камптотецина и ингибиторам фермента топоизомеразы I.

Irinotecan был разработан в конце XX века как противоопухолевый препарат нового поколения. Его применение стало важным этапом в развитии терапии колоректального рака.

Фармакодинамика

Иринотекан является пролекарством, которое в организме превращается в активный метаболит SN-38. Этот метаболит ингибирует фермент топоизомеразу I, участвующий в репликации и транскрипции ДНК.

Блокирование топоизомеразы I приводит к повреждению ДНК и гибели быстро делящихся опухолевых клеток. Препарат оказывает цитотоксическое действие преимущественно на клетки, находящиеся в фазе синтеза ДНК.

Фармакокинетика

Иринотекан вводится внутривенно в виде инфузии. После введения препарат быстро распределяется в тканях и подвергается метаболизму в печени.

Активный метаболит SN-38 образуется под действием карбоксилэстераз. Метаболизм происходит также с участием фермента UGT1A1. Выведение осуществляется преимущественно через желчь и частично через почки. Период полувыведения активного метаболита составляет около 10–20 часов.

Показания к применению

метастатический колоректальный рак
рак толстой кишки
рак прямой кишки
комбинированная химиотерапия злокачественных опухолей
лечение опухолей, резистентных к другим цитостатическим препаратам

Формы выпуска и дозировки

концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл
флаконы 40 мг
флаконы 100 мг
флаконы 300 мг

Побочные эффекты и противопоказания

диарея
тошнота и рвота
нейтропения
анемия
алопеция
слабость
инфекционные осложнения
гиперчувствительность к препарату

Фармакологическая группа

Иринотекан относится к фармакологической группе противоопухолевых средств. Он входит в подгруппу ингибиторов топоизомеразы I.

Препараты этой группы применяются в химиотерапии злокачественных опухолей. Они нарушают процессы репликации ДНК в опухолевых клетках и приводят к их гибели, что замедляет рост и распространение новообразований.