Индакатерол (Indacaterol)

Украина — Индакатерол
Германия — Indacaterol
Италия — Indacaterolo
Международное название: Indacaterol

Индакатерол — это лекарственное вещество из группы длительно действующих β2-адреномиметиков, применяемое в терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Препарат оказывает выраженное бронходилатирующее действие и используется преимущественно для поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких.

Индакатерол применяется ингаляционно для длительного расширения бронхов и облегчения дыхания у пациентов с хронической обструкцией дыхательных путей. Он относится к фармакологической группе бронходилататоров и входит в подгруппу длительно действующих селективных β2-адренорецепторных агонистов.

Что это за действующее вещество

Индакатерол является синтетическим соединением, химически относящимся к производным фенилэтиламина. Полное химическое название вещества — (R)-5-[(1R)-2-(5,6-диэтил-2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)амино-1-гидроксиэтил]-8-гидроксихинолин.

По химической классификации он относится к селективным β2-адреномиметикам длительного действия. Эти соединения обладают высокой аффинностью к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов.

Indacaterol был разработан в начале XXI века как ингаляционный бронходилататор с длительным действием, позволяющий применять препарат один раз в сутки. Его внедрение в клиническую практику расширило возможности поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких.

Фармакодинамика

Индакатерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. При активации этих рецепторов происходит стимуляция аденилатциклазы, увеличение уровня циклического аденозинмонофосфата в клетках и расслабление гладкой мускулатуры бронхов.

В результате уменьшается сопротивление дыхательных путей и улучшается вентиляция легких. Препарат обладает быстрым началом действия и длительным бронходилатирующим эффектом, который сохраняется до 24 часов. Благодаря высокой селективности к β2-рецепторам системные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы выражены минимально при терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Индакатерол применяется ингаляционно, что обеспечивает прямое воздействие на дыхательные пути. После ингаляции часть дозы оседает в легких, а часть проглатывается и может всасываться через желудочно-кишечный тракт.

Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько минут после ингаляции. Биодоступность относительно низкая из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизм происходит преимущественно в печени, а выведение осуществляется через кишечник и почки. Период полувыведения обеспечивает возможность применения препарата один раз в сутки.

Показания к применению

хроническая обструктивная болезнь легких
поддерживающая бронходилатирующая терапия при хронической обструкции дыхательных путей
длительное лечение пациентов с нарушением бронхиальной проходимости
симптоматическое лечение хронической одышки при ХОБЛ

Формы выпуска и дозировки

капсулы с порошком для ингаляций 75 мкг
капсулы с порошком для ингаляций 150 мкг
капсулы с порошком для ингаляций 300 мкг
комбинированные ингаляционные препараты с гликопирронием
комбинированные ингаляционные препараты с мометазоном и гликопирронием

Побочные эффекты и противопоказания

кашель после ингаляции
головная боль
тахикардия
тремор
сухость во рту
раздражение дыхательных путей
аллергические реакции
гиперчувствительность к компонентам препарата

Фармакологическая группа

Индакатерол относится к фармакологической группе бронходилататоров. Более точно он входит в подгруппу длительно действующих селективных агонистов β2-адренорецепторов.

Препараты этой группы применяются для длительного контроля симптомов хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей. Они обеспечивают продолжительное расширение бронхов, уменьшают частоту обострений и улучшают функцию легких при регулярном применении.