Иматиниб (Imatinib)

Украина — Иматиниб
Германия — Imatinib
Италия — Imatinib
Международное название: Imatinib
Синонимы — иматиниб мезилат

Иматиниб — это противоопухолевое лекарственное средство, применяемое для лечения некоторых видов злокачественных новообразований, главным образом лейкозов и опухолей соединительной ткани. Препарат относится к группе таргетных противоопухолевых средств, воздействующих на специфические молекулярные механизмы роста опухолевых клеток.

Он используется при хроническом миелоидном лейкозе, гастроинтестинальных стромальных опухолях и других заболеваниях, связанных с патологической активностью тирозинкиназ. Иматиниб относится к фармакологической группе ингибиторов протеинкиназ.

Что это за действующее вещество

Иматиниб — это синтетическое противоопухолевое соединение. Химическое название: 4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-N-[4-метил-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]фенил]бензамид.

Вещество относится к химической группе ингибиторов тирозинкиназ. Эти соединения способны блокировать внутриклеточные сигнальные пути, участвующие в росте и делении опухолевых клеток.

Imatinib был разработан в конце XX века и стал одним из первых таргетных противоопухолевых препаратов. Его внедрение стало важным достижением в лечении хронического миелоидного лейкоза и других опухолевых заболеваний.

Фармакодинамика

Иматиниб ингибирует активность нескольких тирозинкиназ, включая BCR-ABL, c-KIT и рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGF). Блокирование этих ферментов подавляет передачу сигналов, стимулирующих рост и размножение опухолевых клеток.

В результате тормозится пролиферация злокачественных клеток и запускаются механизмы их апоптоза. Это приводит к замедлению прогрессирования заболевания и уменьшению опухолевой массы.

Фармакокинетика

После перорального приема иматиниб хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов.

Препарат активно связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение происходит преимущественно через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

хронический миелоидный лейкоз
острый лимфобластный лейкоз с филадельфийской хромосомой
гастроинтестинальные стромальные опухоли
дерматофибросаркома протуберанс
другие опухоли, связанные с активностью тирозинкиназ

Формы выпуска и дозировки

таблетки 100 мг
таблетки 400 мг
таблетки для перорального применения

Побочные эффекты и противопоказания

тошнота
рвота
диарея
отеки
мышечные судороги
кожная сыпь
анемия
гиперчувствительность к препарату
тяжелые нарушения функции печени

Фармакологическая группа

Иматиниб относится к фармакологической группе противоопухолевых средств. Он входит в подгруппу ингибиторов тирозинкиназ.

Препараты данной группы воздействуют на молекулярные механизмы роста опухолевых клеток, блокируя специфические ферменты, участвующие в передаче сигналов клеточного деления. Это позволяет избирательно подавлять рост злокачественных клеток.