Гранисетрон (Granisetron)

Украина — Гранісетрон
Германия — Granisetron
Италия — Granisetron
Международное название: Granisetron

Гранисетрон — это противорвотное лекарственное средство, применяемое для профилактики и лечения тошноты и рвоты, возникающих при химиотерапии, лучевой терапии и после хирургических вмешательств. Он действует на специфические рецепторы нервной системы, участвующие в формировании рвотного рефлекса.

Препарат широко используется в онкологии и анестезиологии для уменьшения выраженности побочных эффектов противоопухолевого лечения. Гранисетрон относится к фармакологической группе селективных антагонистов серотониновых рецепторов типа 5-HT3.

Что это за действующее вещество

Химическое название: эндо-N-(9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-1-метилиндазол-3-карбоксамид.

Соединение относится к химической группе производных индозола и антагонистов серотониновых рецепторов.

Granisetron был разработан в конце XX века как препарат для контроля химиотерапевтически индуцированной тошноты и рвоты и стал одним из представителей класса селективных блокаторов 5-HT3-рецепторов.

Фармакодинамика

Гранисетрон селективно блокирует серотониновые рецепторы типа 5-HT3, расположенные на периферических окончаниях блуждающего нерва и в центральной нервной системе.

Под действием цитостатиков высвобождается серотонин из энтерохромаффинных клеток кишечника, который активирует рвотный центр. Блокирование этих рецепторов предотвращает передачу сигналов, вызывающих тошноту и рвоту.

Препарат оказывает выраженный противорвотный эффект без значительного влияния на другие типы серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика

После перорального приема грансетрон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

При внутривенном введении препарат быстро достигает терапевтических концентраций в плазме крови.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450. Выведение осуществляется через почки и частично через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии
лечение тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевыми препаратами
профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты

Формы выпуска и дозировки

таблетки 1 мг
таблетки 2 мг
раствор для внутривенного введения 1 мг/мл
трансдермальная терапевтическая система

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

головная боль
запор
головокружение
слабость
аллергические реакции

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
осторожность при беременности и в период лактации

Фармакологическая группа

Гранисетрон относится к группе противорвотных средств — селективных антагонистов серотониновых рецепторов 5-HT3. Эти препараты блокируют действие серотонина на рецепторы, участвующие в активации рвотного рефлекса.

Лекарственные средства данной группы широко применяются в онкологии, анестезиологии и клинической фармакологии для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, лучевой терапией и хирургическими вмешательствами.