Гемцитабин (Gemcitabine)

Украина — Гемцитабін
Германия — Gemcitabin
Италия — Gemcitabina
Международное название: Gemcitabine

Гемцитабин — это противоопухолевое лекарственное вещество, применяемое в химиотерапии различных злокачественных новообразований. Он относится к антиметаболитам и используется для подавления роста и деления опухолевых клеток.

Препарат применяется при лечении рака поджелудочной железы, легких, мочевого пузыря, молочной железы и некоторых других опухолей. Гемцитабин относится к фармакологической группе цитостатических противоопухолевых средств — антиметаболитов нуклеозидов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2',2'-дифтор-2'-дезоксицитидин.

Соединение относится к химической группе аналогов пиримидиновых нуклеозидов.

Gemcitabine был разработан в 1980-х годах как противоопухолевый препарат. Он стал широко применяться в онкологии благодаря способности эффективно подавлять синтез ДНК в быстро делящихся опухолевых клетках.

Фармакодинамика

Гемцитабин является аналогом нуклеозида цитидина и после внутриклеточной активации превращается в активные метаболиты — ди- и трифосфатные формы.

Эти метаболиты ингибируют рибонуклеотидредуктазу и встраиваются в цепь ДНК, вызывая прекращение ее синтеза и гибель клеток.

Наиболее выраженный эффект наблюдается в фазе синтеза ДНК клеточного цикла, что приводит к подавлению пролиферации опухолевых клеток.

Фармакокинетика

Гемцитабин вводится внутривенно в виде инфузии.

После введения быстро распределяется в тканях организма и подвергается метаболизму в печени, почках и других тканях с образованием неактивных метаболитов.

Выведение происходит преимущественно почками. Период полувыведения относительно короткий, однако активные внутриклеточные метаболиты сохраняются дольше.

Показания к применению

рак поджелудочной железы
немелкоклеточный рак легкого
рак мочевого пузыря
рак молочной железы
рак яичников
холангиокарцинома

Формы выпуска и дозировки

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг
концентрат для приготовления раствора для инфузий 200 мг
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

миелосупрессия
анемия
тромбоцитопения
тошнота и рвота
повышение активности печеночных ферментов
алопеция
слабость

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность
беременность и период грудного вскармливания

Фармакологическая группа

Гемцитабин относится к группе противоопухолевых средств — антиметаболитов. Эти препараты структурно имитируют естественные нуклеозиды и вмешиваются в процессы синтеза ДНК и РНК в клетках.

Антиметаболиты широко применяются в химиотерапии злокачественных опухолей, поскольку они преимущественно воздействуют на быстро делящиеся клетки, подавляя их рост и вызывая гибель опухолевых тканей.