Гефитиниб (Gefitinib)

Украина — Гефітиніб
Германия — Gefitinib
Италия — Gefitinib
Международное название: Gefitinib

Гефитиниб — это противоопухолевое лекарственное вещество, применяемое для лечения некоторых видов злокачественных опухолей, преимущественно немелкоклеточного рака легкого. Препарат относится к таргетной терапии и действует на молекулярные механизмы роста опухоли.

Он используется у пациентов с опухолями, содержащими активирующие мутации рецептора эпидермального фактора роста. Гефитиниб относится к фармакологической группе ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Что это за действующее вещество

Химическое название: N-(3-хлор-4-фторфенил)-7-метокси-6-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-4-амин.

Соединение относится к химической группе производных хиназолина.

Gefitinib был разработан в конце XX века как один из первых селективных ингибиторов тирозинкиназы EGFR. Его применение стало важным этапом развития таргетной терапии в онкологии.

Фармакодинамика

Гефитиниб селективно ингибирует тирозинкиназную активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Блокирование этого рецептора приводит к подавлению передачи сигналов, стимулирующих рост, деление и выживание опухолевых клеток.

В результате снижается пролиферация клеток, тормозится ангиогенез и усиливается апоптоз опухолевых клеток.

Фармакокинетика

После перорального приема гефитиниб хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–7 часов. Препарат активно связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выведение осуществляется главным образом через кишечник.

Показания к применению

немелкоклеточный рак легкого
метастатический немелкоклеточный рак легкого с мутациями EGFR
таргетная терапия опухолей легких

Формы выпуска и дозировки

таблетки 250 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

кожная сыпь
диарея
сухость кожи
тошнота
повышение активности печеночных ферментов
интерстициальные заболевания легких (редко)

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
беременность
период грудного вскармливания
тяжелая печеночная недостаточность

Фармакологическая группа

Гефитиниб относится к группе противоопухолевых средств — ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Эти препараты воздействуют на специфические молекулярные мишени, участвующие в росте и делении опухолевых клеток.

Таргетная терапия позволяет более избирательно воздействовать на опухоль, снижая повреждение здоровых тканей по сравнению с традиционной химиотерапией.