Фулвестрант (Fulvestrant)

Украина — Фулвестрант
Германия — Fulvestrant
Италия — Fulvestrant
Международное название: Fulvestrant

Фулвестрант — противоопухолевое средство, относящееся к селективным деградаторам эстрогеновых рецепторов (SERD). Он применяется в гормональной терапии гормонозависимого рака молочной железы у женщин, преимущественно в постменопаузе.

Препарат блокирует действие эстрогенов и способствует разрушению эстрогеновых рецепторов в опухолевых клетках, что приводит к подавлению роста и пролиферации гормонозависимых опухолей. Фулвестрант используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (7α,17β)-7-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфинил)нонил]эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол. Фулвестрант является синтетическим стероидным соединением, производным эстрадиола, модифицированным для антагонистического действия на эстрогеновые рецепторы. Fulvestrant был разработан в конце XX века и внедрён в клиническую практику в начале 2000-х годов как новый класс антиэстрогенных препаратов.

Фармакодинамика

Фулвестрант связывается с эстрогеновыми рецепторами (ER), конкурентно вытесняя эндогенные эстрогены. В отличие от селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, он не проявляет агонистической активности, а вызывает деградацию рецепторов и снижение их количества в клетках. Это приводит к подавлению транскрипции эстроген-зависимых генов и торможению роста опухолевых клеток. Эффект направлен преимущественно на ER-положительные опухоли молочной железы.

Фармакокинетика

Фулвестрант вводится внутримышечно в виде масляного раствора длительного действия. После введения он медленно высвобождается, обеспечивая стабильные концентрации в плазме. Максимальная концентрация достигается через несколько дней, а равновесное состояние — после повторных введений.

Препарат обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы и метаболизируется в печени, преимущественно с участием ферментов системы цитохрома P450. Выводится главным образом с калом, частично через почки.

Показания к применению

Гормонозависимый (ER-положительный) рак молочной железы у женщин в постменопаузе
Местнораспространённый или метастатический рак молочной железы
Прогрессирование заболевания после терапии антиэстрогенами
Комбинированная терапия с ингибиторами CDK4/6

Формы выпуска и дозировки

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл
Преднаполненные шприцы 250 мг/5 мл
Дозировка: 500 мг (две инъекции по 250 мг) с последующим введением по установленной схеме

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: реакции в месте инъекции, приливы, тошнота, слабость, боли в суставах, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, тяжёлая печёночная недостаточность.

Фармакологическая группа

Фулвестрант относится к группе противоопухолевых гормональных средств, подгруппе селективных деградаторов эстрогеновых рецепторов (SERD). В отличие от селективных модуляторов, он полностью блокирует и разрушает рецепторы эстрогенов, что делает его эффективным при резистентности к другим видам гормональной терапии. Препарат применяется преимущественно при лечении гормонозависимого рака молочной железы.