Флуконазол (Fluconazole)

Украина — Флуконазол
Германия — Fluconazol
Италия — Fluconazolo
Международное название: Fluconazole

Флуконазол — это противогрибковое лекарственное средство системного действия из группы триазолов. Он обладает высокой активностью в отношении дрожжевых грибов рода Candida и некоторых других патогенных грибов, вызывающих инфекции у человека.

Препарат широко применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций различной локализации, включая кандидоз слизистых оболочек, системные микозы и криптококкоз. По фармакологической классификации флуконазол относится к противогрибковым средствам системного применения, подгруппе триазольных антимикотиков.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол. Химическая группа: триазольные противогрибковые соединения. История применения Fluconazole началась в конце XX века как развитие азольных антимикотиков с улучшенной биодоступностью и безопасностью по сравнению с более ранними препаратами.

Фармакодинамика

Флуконазол ингибирует фермент 14-альфа-деметилазу цитохрома P450 грибов, нарушая синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Это приводит к повышению проницаемости мембраны, нарушению роста и гибели грибковой клетки.

Препарат проявляет фунгистатическое действие в отношении большинства видов Candida и фунгицидное действие в отношении некоторых других грибов. Высокая селективность к грибковым ферментам обеспечивает относительно низкую токсичность для клеток человека.

Фармакокинетика

После перорального приема флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность превышает 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

При внутривенном введении создаются аналогичные концентрации в крови. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость. Метаболизируется минимально и выводится преимущественно почками в неизмененном виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

Показания к применению

кандидоз слизистых оболочек (ротовой полости, глотки, пищевода);
вагинальный кандидоз;
системный кандидоз;
криптококкоз, включая криптококковый менингит;
профилактика грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом;
дерматомикозы;
отрубевидный лишай;
грибковые инфекции кожи и ногтей.

Формы выпуска и дозировки

капсулы 50 мг;
капсулы 100 мг;
капсулы 150 мг;
капсулы 200 мг;
раствор для инфузий 2 мг/мл;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
обычные дозы: от 50 до 400 мг в сутки в зависимости от показаний;
при вагинальном кандидозе — однократная доза 150 мг;
при системных инфекциях — 200–400 мг в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея, боль в животе, кожные высыпания, повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатотоксичность, аллергические реакции, удлинение интервала QT.

Противопоказания: гиперчувствительность к флуконазолу или другим азолам, одновременный прием некоторых препаратов, удлиняющих интервал QT; с осторожностью — при заболеваниях печени и почек, беременности.

Фармакологическая группа

Флуконазол относится к противогрибковым средствам системного действия, подгруппе триазольных антимикотиков. Эти препараты подавляют синтез стеролов в клеточной мембране грибов и используются для лечения широкого спектра микозов.

В отличие от имидазолов, триазолы обладают более высокой селективностью и лучшим профилем безопасности, что позволяет применять их для длительной терапии и профилактики грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.