Феноксибензамин (Phenoxybenzamine)

Украина — Феноксибензамин
Германия — Phenoxybenzamin
Италия — Fenossibenzamina
Международное название: Phenoxybenzamine

Феноксибензамин — синтетическое антигипертензивное средство из группы альфа-адреноблокаторов длительного действия. Препарат необратимо блокирует α-адренорецепторы, уменьшая сосудистый тонус и снижая артериальное давление, особенно при состояниях, сопровождающихся избыточной секрецией катехоламинов. :contentReference[oaicite:0]{index=0}

Основное клиническое применение феноксибензамина связано с лечением и предоперационной подготовкой пациентов с феохромоцитомой, когда необходимо контролировать гипертензивные кризы и вегетативные симптомы. По фармакологической классификации он относится к неселективным необратимым α-адреноблокаторам, то есть к симпатолитическим антигипертензивным средствам периферического действия. :contentReference[oaicite:1]{index=1}

Что это за действующее вещество

Химическое наименование: N-(2-хлорэтил)-N-(1-метил-2-феноксиэтил)бензиламин. Химическая группа: галоалкиламины, неселективные α-адреноблокаторы. История применения Phenoxybenzamine связана с развитием препаратов для контроля катехоламин-индуцированной гипертензии; средство длительное время используется при феохромоцитоме как препарат для медикаментозной подготовки к операции и для контроля симптомов у неоперабельных пациентов. :contentReference[oaicite:2]{index=2}

Фармакодинамика

Феноксибензамин необратимо связывается с периферическими α1- и α2-адренорецепторами, препятствуя сосудосуживающему действию норадреналина и адреналина. Основной эффект заключается в выраженной вазодилатации, снижении общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшении пароксизмов артериальной гипертензии. :contentReference[oaicite:3]{index=3}

Блокада α2-рецепторов может сопровождаться усилением высвобождения норадреналина и рефлекторной тахикардией, поэтому в клинической практике нередко требуется добавление бета-адреноблокатора после достижения адекватной альфа-блокады. Препарат не является селективным и действует продолжительно, поскольку эффект сохраняется до синтеза новых рецепторов. :contentReference[oaicite:4]{index=4}

Фармакокинетика

Феноксибензамин применяется внутрь в виде капсул. После перорального приема вещество абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, однако фармакокинетические параметры описаны ограниченно; клинически более значимым считается длительный фармакодинамический эффект, обусловленный необратимой блокадой рецепторов. :contentReference[oaicite:5]{index=5}

Метаболизм происходит в организме с последующим выведением метаболитов преимущественно почками. Продолжительность действия превышает ожидаемую по плазменной концентрации и может сохраняться несколько суток. Инъекционные формы для стандартного применения не являются основными; в клинической практике используется прежде всего пероральный путь введения. :contentReference[oaicite:6]{index=6}

Показания к применению

феохромоцитома;
предоперационная подготовка пациентов с феохромоцитомой;
контроль гипертензивных эпизодов и потливости, связанных с феохромоцитомой;
длительная терапия при неоперабельной феохромоцитоме или при невозможности хирургического лечения.

Формы выпуска и дозировки

капсулы 10 мг;
начальная доза обычно 10 мг в сутки;
дозу могут повышать поэтапно на 10 мг в сутки до достижения контроля симптомов или появления постуральной гипотензии;
типичная суточная доза — 1–2 мг/кг массы тела, обычно разделенная на 2 приема;
в отдельных случаях может потребоваться сочетание с бета-адреноблокатором.

:contentReference[oaicite:7]{index=7}

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тахикардия, заложенность носа, миоз, сонливость, слабость, утомляемость, нарушения эякуляции, желудочно-кишечный дискомфорт. :contentReference[oaicite:8]{index=8}

Противопоказания: гиперчувствительность к феноксибензамину, выраженная артериальная гипотензия, состояния, при которых снижение артериального давления опасно, шок; с осторожностью применяют после недавнего инфаркта миокарда, инсульта и при цереброваскулярных нарушениях. :contentReference[oaicite:9]{index=9}

Фармакологическая группа

Феноксибензамин относится к антигипертензивным средствам, подгруппе неселективных необратимых α-адреноблокаторов. Это препараты периферического симпатолитического действия, которые уменьшают сосудосуживающее влияние катехоламинов на артериолы и вены. :contentReference[oaicite:10]{index=10}

Внутри группы феноксибензамин выделяется длительным эффектом и особой клинической ролью при феохромоцитоме. В отличие от селективных α1-блокаторов, он блокирует как α1-, так и α2-рецепторы, поэтому чаще вызывает рефлекторную тахикардию, но при этом остается классическим средством для контроля катехоламин-опосредованных гипертензивных состояний. :contentReference[oaicite:11]{index=11}