Эзетимиб (Ezetimibe)

Украина — Эзетимиб
Германия — Ezetimib
Италия — Ezetimibe
Международное название: Ezetimibe

Эзетимиб — гиполипидемическое средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови. Он действует преимущественно в кишечнике, уменьшая всасывание холестерина из пищи.

Препарат используется как в монотерапии, так и в комбинации со статинами для лечения гиперхолестеринемии. Эзетимиб относится к ингибиторам абсорбции холестерина.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (3R,4S)-1-(4-фторфенил)-3-[(3S)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксипропил]-4-(4-гидроксифенил)-2-азетидинон (Ezetimibe). Относится к синтетическим азетидиноновым производным. Ezetimibe был разработан и внедрён в клиническую практику в начале 2000-х годов.

Фармакодинамика

Эзетимиб селективно ингибирует транспортный белок NPC1L1 в энтероцитах тонкого кишечника, что снижает всасывание холестерина и фитостеролов. Это приводит к уменьшению поступления холестерина в печень и усилению захвата липопротеинов низкой плотности (LDL) из крови.

Фармакокинетика

После перорального приёма быстро абсорбируется и превращается в активный глюкуронид.

Подвергается энтерогепатической циркуляции, что обеспечивает длительное действие. Выводится через кишечник и почки.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия
Смешанная дислипидемия
Комбинированная терапия со статинами

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 10 мг
Комбинированные препараты со статинами (например, с симвастатином или аторвастатином)

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, боли в животе, диарея, повышение печёночных ферментов, миалгия. Противопоказания: гиперчувствительность, активные заболевания печени (в комбинации со статинами).

Фармакологическая группа

Эзетимиб относится к группе гиполипидемических средств, подгруппе ингибиторов абсорбции холестерина. Эти препараты уменьшают поступление холестерина из кишечника и применяются для снижения риска атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний.