Эверолимус (Everolimus)

Украина — Эверолимус
Германия — Everolimus
Италия — Everolimus
Международное название: Everolimus

Эверолимус — иммунодепрессивный и противоопухолевый препарат, применяемый в трансплантологии и онкологии. Он является производным сиролимуса и обладает способностью подавлять клеточную пролиферацию.

Препарат используется для профилактики отторжения трансплантатов, а также при лечении различных злокачественных новообразований. Эверолимус относится к ингибиторам mTOR.

Что это за действующее вещество

Химическое название: производное макролидного лактона — 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин (Everolimus). Это полусинтетический аналог сиролимуса, полученный из продуктов жизнедеятельности Streptomyces hygroscopicus. Everolimus был внедрён в клиническую практику в начале XXI века.

Фармакодинамика

Эверолимус ингибирует белок mTOR (mammalian target of rapamycin), что приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и других клеток. Это снижает иммунный ответ и предотвращает отторжение трансплантатов, а также тормозит рост опухолевых клеток и ангиогенез.

Фармакокинетика

После перорального приёма хорошо всасывается, биодоступность умеренная.

Метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Имеет относительно длительный период полувыведения. Выводится преимущественно через кишечник.

Показания к применению

Профилактика отторжения трансплантированных органов
Рак почки
Гормонопозитивный рак молочной железы
Нейроэндокринные опухоли
Туберозный склероз (опухоли, ассоциированные с ним)

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 0,25 мг
Таблетки 0,5 мг
Таблетки 0,75 мг
Таблетки 1 мг
Таблетки 2,5 мг
Таблетки 5 мг
Таблетки 10 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: стоматит, инфекции, гиперлипидемия, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени. Противопоказания: гиперчувствительность, тяжёлые инфекции, осторожность при нарушении функции печени.

Фармакологическая группа

Эверолимус относится к группе иммунодепрессантов и противоопухолевых средств, подгруппе ингибиторов mTOR. Эти препараты подавляют клеточный рост и пролиферацию, применяются в трансплантологии для предотвращения отторжения органов и в онкологии для лечения различных опухолей.