Этравирин (Etravirine)

Украина — Етравірин
Германия — Etravirin
Италия — Etravirina
Международное название: Etravirine
Синонимы: Etravirinum

Этравирин — противовирусное средство, применяемое для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Он обладает высокой активностью в отношении штаммов вируса, устойчивых к другим препаратам.

Препарат используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Этравирин относится к фармакологической группе противовирусных средств, подгруппе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ).

Что это за действующее вещество

Этравирин — синтетическое соединение, химическое название: 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]pyrimidin-4-yl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitrile. По химической группе он относится к производным диарилпиримидина.

Etravirine был разработан в начале XXI века как препарат второго поколения ННИОТ, способный сохранять активность при мутациях вируса. Он стал важным компонентом терапии у пациентов с резистентными формами ВИЧ-инфекции.

Фармакодинамика

Этравирин ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, связываясь с ее аллостерическим участком. Это приводит к нарушению синтеза вирусной ДНК из РНК и блокирует репликацию вируса.

Препарат отличается гибкостью связывания с ферментом, что позволяет ему сохранять активность против штаммов, устойчивых к другим ННИОТ. Он не влияет на человеческие ДНК-полимеразы.

Фармакокинетика

После перорального приема этравирин хорошо всасывается, особенно при приеме с пищей. Максимальная концентрация достигается через 3–4 часа.

Препарат активно связывается с белками плазмы и широко распределяется в тканях. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19.

Период полувыведения составляет около 30–40 часов. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и частично почками.

Показания к применению

инфекция ВИЧ-1;
лечение пациентов с резистентностью к другим ННИОТ;
комбинированная антиретровирусная терапия.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 25 мг;
таблетки 100 мг;
таблетки 200 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: сыпь, зуд, тошнота, диарея, головная боль, повышение печеночных ферментов.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, осторожность при сочетании с препаратами, влияющими на ферменты CYP.

Фармакологическая группа

Этравирин относится к противовирусным средствам, подгруппе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Эти препараты блокируют ключевой фермент ВИЧ, предотвращая репликацию вируса.

ННИОТ являются важной частью антиретровирусной терапии, обеспечивая эффективное подавление вирусной нагрузки. Этравирин выделяется среди них активностью в отношении резистентных штаммов вируса.