Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol)

Украина — Етинілестрадіол
Германия — Ethinylestradiol
Италия — Etinilestradiolo
Международное название: Ethinylestradiol
Синонимы: Ethinylestradiolum

Этинилэстрадиол — синтетический эстроген, широко применяемый в составе комбинированных гормональных контрацептивов и гормональной терапии. Он обладает высокой биологической активностью и устойчивостью к метаболизму в печени.

Препарат используется для подавления овуляции, регуляции менструального цикла и лечения гормональных нарушений. Этинилэстрадиол относится к фармакологической группе эстрогенов, подгруппе синтетических стероидных гормонов.

Что это за действующее вещество

Этинилэстрадиол — синтетическое производное эстрадиола, химическое название: 17α-ethynyl-estradiol. По химической группе он относится к стероидным эстрогенам.

Ethinylestradiol был разработан в середине XX века и стал одним из ключевых компонентов первых оральных контрацептивов. Благодаря высокой устойчивости к печеночному метаболизму он широко используется в современной гинекологии.

Фармакодинамика

Этинилэстрадиол связывается с эстрогеновыми рецепторами (ERα и ERβ), регулируя экспрессию генов и оказывая системное эстрогенное действие. Он подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), предотвращая овуляцию.

Препарат также вызывает пролиферацию эндометрия, изменяет свойства цервикальной слизи и влияет на функцию репродуктивной системы. Дополнительно он оказывает влияние на липидный обмен и свертываемость крови.

Фармакокинетика

После перорального приема этинилэстрадиол хорошо всасывается и обладает высокой биодоступностью благодаря устойчивости к эффекту первого прохождения.

Препарат активно связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450.

Период полувыведения составляет около 12–24 часов. Выведение осуществляется через почки и кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

гормональная контрацепция (в комбинации с прогестагенами);
нарушения менструального цикла;
дисменорея;
акне и себорея (в составе комбинированной терапии);
гормональные нарушения у женщин.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 0,01 мг;
таблетки 0,02 мг;
таблетки 0,03 мг;
комбинированные препараты с различными прогестагенами.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, задержка жидкости, болезненность молочных желез, тромбоэмболические осложнения, изменения настроения.

Противопоказания: тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли, тяжелые заболевания печени, беременность, курение у женщин старше 35 лет (с осторожностью).

Фармакологическая группа

Этинилэстрадиол относится к эстрогенам, подгруппе синтетических стероидных гормонов. Эти препараты регулируют функции репродуктивной системы и используются в гормональной терапии.

Синтетические эстрогены широко применяются в составе комбинированных контрацептивов благодаря высокой эффективности и стабильности действия. Этинилэстрадиол является одним из наиболее изученных и часто используемых представителей данной группы.