Эстрамустин (Estramustine)

Украина — Естрамустин
Германия — Estramustin
Италия — Estramustina
Международное название: Estramustine
Синонимы: Estramustine phosphate

Эстрамустин — противоопухолевое средство, представляющее собой комбинированное соединение эстрогена и алкилирующего агента. Он используется преимущественно для лечения рака предстательной железы, сочетая гормональное и цитостатическое действие.

Препарат применяется при прогрессирующих и метастатических формах рака простаты. Эстрамустин относится к фармакологической группе противоопухолевых средств, подгруппе эстроген-содержащих цитостатиков.

Что это за действующее вещество

Эстрамустин — синтетическое соединение, представляющее собой эфир эстрадиола и азотистого иприта. Его химическое название: estradiol-17β-(bis(2-chloroethyl)carbamate) phosphate. По химической группе он относится к комбинированным эстроген-алкилирующим агентам.

Estramustine был разработан во второй половине XX века для лечения гормонозависимых опухолей, прежде всего рака предстательной железы. Он сочетает свойства гормональной терапии и цитотоксического воздействия на опухолевые клетки.

Фармакодинамика

Эстрамустин оказывает двойное действие. С одной стороны, он проявляет эстрогенные свойства, подавляя секрецию тестостерона и снижая стимуляцию роста опухоли. С другой стороны, он нарушает структуру микротрубочек, ингибируя деление опухолевых клеток.

Препарат связывается с микротрубочками и ассоциированными белками, что приводит к нарушению митоза и гибели клеток. Также он оказывает антиандрогенное действие, подавляя рост гормонозависимых опухолей.

Фармакокинетика

После перорального приема эстрамустин всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро метаболизируется до активных метаболитов, включая эстрамустин и эстрамустинол.

Препарат активно связывается с белками плазмы, особенно с альбумином и специфическими белками опухолевых клеток. Метаболизм происходит в печени.

Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и частично почками. Период полувыведения варьирует в зависимости от метаболитов.

Показания к применению

• метастатический рак предстательной железы;
• гормонорезистентный рак простаты;
• прогрессирующие формы опухоли предстательной железы.

Формы выпуска и дозировки

• капсулы 140 мг;
• капсулы 280 мг (эквивалентные дозировки при комбинированном приеме).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, гинекомастия, задержка жидкости, тромбоэмболические осложнения, повышение артериального давления, нарушение функции печени.

Противопоказания: тромбозы и тромбоэмболии, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, гиперчувствительность к эстрогенам.

Похожие действующие вещества

• флутамид;
• бикалутамид;
• гозерелин;
• лейпрорелин;
• доцетаксел.

Фармакологическая группа

Эстрамустин относится к противоопухолевым средствам, подгруппе комбинированных эстроген-цитостатических препаратов. Эти средства сочетают гормональное воздействие с прямым цитотоксическим эффектом на опухолевые клетки.

Препараты данной группы применяются преимущественно при гормонозависимых опухолях, таких как рак предстательной железы, и позволяют воздействовать на опухоль несколькими механизмами одновременно.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Эстрамустин