Эсликарбазепин (Eslicarbazepine)

Украина — Еслікарбазепін
Германия — Eslicarbazepin
Италия — Eslicarbazepina
Международное название: Eslicarbazepine
Синонимы: Eslicarbazepine acetate

Эсликарбазепин — противоэпилептическое средство, применяемое для лечения парциальных эпилептических приступов. Он является производным карбоксамида и структурно связан с карбамазепином и окскарбазепином.

Препарат используется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии эпилепсии. Эсликарбазепин относится к фармакологической группе противосудорожных средств, подгруппе блокаторов натриевых каналов.

Что это за действующее вещество

Эсликарбазепин — активный метаболит эсликарбазепина ацетата, химическое название: (S)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide (для пролекарства). По химической группе он относится к производным дибензазепина.

Eslicarbazepine был разработан как более современный аналог карбамазепина с улучшенной переносимостью и фармакокинетическим профилем. Препарат внедрен в клиническую практику в XXI веке для лечения эпилепсии.

Фармакодинамика

Эсликарбазепин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, стабилизируя их неактивное состояние. Это снижает повторяющуюся нейрональную активность и предотвращает распространение эпилептических разрядов.

Препарат уменьшает возбудимость нейронов и оказывает противосудорожное действие без выраженного влияния на нормальную нейрональную активность. Он преимущественно действует на патологически активные нейрональные сети.

Фармакокинетика

После перорального приема эсликарбазепин ацетат быстро и практически полностью превращается в активный метаболит — эсликарбазепин. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа.

Препарат обладает высокой биодоступностью и умеренным связыванием с белками плазмы. Метаболизм минимален, основная форма циркуляции — активный метаболит.

Период полувыведения составляет около 20–24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению

парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее;
монотерапия эпилепсии у взрослых;
дополнительная терапия эпилепсии.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 200 мг;
таблетки 400 мг;
таблетки 600 мг;
таблетки 800 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, диплопия, нарушение координации, гипонатриемия.

Противопоказания: гиперчувствительность к производным карбоксамида, тяжелая печеночная недостаточность, осторожность при почечной недостаточности и нарушениях проводимости сердца.

Фармакологическая группа

Эсликарбазепин относится к противоэпилептическим средствам, подгруппе блокаторов натриевых каналов. Эти препараты уменьшают патологическую электрическую активность нейронов и предотвращают развитие судорог.

Современные противосудорожные средства, включая эсликарбазепин, отличаются улучшенным профилем безопасности и удобством применения, что позволяет эффективно контролировать эпилептические приступы при длительной терапии.