Эскетамин (Esketamine)

Украина — Ескетамін
Германия — Esketamin
Италия — Esketamina
Международное название: Esketamine
Синонимы: S-кетамин

Эскетамин — это S-энантиомер кетамина, обладающий выраженным психотропным и анестезирующим действием. Он применяется в медицине как средство для лечения резистентной депрессии и в анестезиологии благодаря быстрому и мощному эффекту.

Препарат используется преимущественно для терапии депрессивных расстройств, не поддающихся стандартному лечению, а также в качестве анестетика. Эскетамин относится к фармакологической группе психоаналептиков и анестетиков, подгруппе антагонистов NMDA-рецепторов.

Что это за действующее вещество

Эскетамин — оптически активный изомер кетамина, химическое название: (S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone. По химической группе он относится к производным арилциклоалкиламинов.

Esketamine был выделен как более активный и селективный изомер кетамина и внедрен в клиническую практику для улучшения эффективности и переносимости терапии. В XXI веке он получил широкое распространение как инновационное средство для лечения депрессии с быстрым началом действия.

Фармакодинамика

Эскетамин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов (подтипа глутаматных рецепторов). Блокада этих рецепторов приводит к увеличению высвобождения глутамата и активации AMPA-рецепторов.

Это запускает каскад нейропластических процессов, включая усиление синаптической передачи и повышение уровня нейротрофических факторов, что связано с быстрым антидепрессивным эффектом. Также препарат оказывает анальгезирующее и диссоциативное действие.

Фармакокинетика

Эскетамин применяется интраназально и внутривенно. При интраназальном введении биодоступность составляет около 45–50%, максимальная концентрация достигается через 20–40 минут.

Препарат быстро распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов CYP2B6 и CYP3A4 с образованием активного метаболита норкетамина.

Период полувыведения составляет примерно 7–12 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов.

Показания к применению

резистентная депрессия у взрослых;
большое депрессивное расстройство с суицидальными мыслями;
анестезия (в отдельных клинических ситуациях);
купирование тяжелых болевых синдромов (в специализированной практике).

Формы выпуска и дозировки

назальный спрей 28 мг/доза;
назальный спрей 56 мг;
назальный спрей 84 мг;
раствор для инъекций 5 мг/мл;
раствор для инъекций 25 мг/мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, диссоциация, повышение артериального давления, тошнота, тревожность, седативный эффект, нарушение восприятия.

Противопоказания: гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, сосудистые заболевания с риском кровоизлияния, беременность, тяжелые психотические расстройства.

Фармакологическая группа

Эскетамин относится к психотропным средствам, подгруппе антагонистов NMDA-рецепторов. Эти препараты воздействуют на глутаматергическую систему мозга и влияют на процессы нейропластичности.

В современной психиатрии эскетамин представляет собой новый класс быстродействующих антидепрессантов, отличающийся уникальным механизмом действия и эффективностью при резистентных формах депрессии.