Эртуглифлозин (Ertugliflozin)

Украина — Ертугліфлозин
Германия — Ertugliflozin
Италия — Ertugliflozin
Международное название: Ertugliflozin

Эртуглифлозин — пероральное гипогликемическое средство, применяемое для лечения сахарного диабета 2 типа. Он снижает уровень глюкозы в крови за счет воздействия на почечную реабсорбцию глюкозы.

Препарат используется в составе монотерапии или комбинированной терапии у пациентов с недостаточным контролем гликемии. Эртуглифлозин относится к фармакологической группе ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2).

Что это за действующее вещество

Эртуглифлозин — синтетическое соединение, химическое название: (1S,2S,3S,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol. По химической группе он относится к производным C-гликозидов.

Ertugliflozin был разработан в начале XXI века как представитель класса ингибиторов SGLT2 и внедрен в клиническую практику для лечения сахарного диабета 2 типа. Он стал частью современной терапии, направленной на улучшение контроля гликемии и снижение сердечно-сосудистых рисков.

Фармакодинамика

Эртуглифлозин селективно ингибирует натрий-глюкозный котранспортер 2 типа (SGLT2) в проксимальных канальцах почек. Это приводит к снижению реабсорбции глюкозы и увеличению ее выведения с мочой.

В результате уменьшается уровень глюкозы в крови независимо от секреции инсулина. Дополнительно препарат способствует снижению массы тела и артериального давления за счет осмотического диуреза и потери калорий.

Фармакокинетика

После перорального приема эртуглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 1–2 часа. Биодоступность высокая.

Препарат активно связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием глюкуронирования (UGT1A9 и UGT2B7).

Период полувыведения составляет около 16–17 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется через почки и кишечник.

Показания к применению

сахарный диабет 2 типа;
недостаточный контроль гликемии на фоне диеты и физических нагрузок;
комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 5 мг;
таблетки 15 мг;
комбинированные препараты с метформином (например, 5 мг/850 мг, 5 мг/1000 мг);
комбинированные препараты с ситаглиптином (например, 5 мг/100 мг, 15 мг/100 мг).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: инфекции мочевыводящих путей, генитальные грибковые инфекции, полиурия, обезвоживание, головокружение, гипотензия.

Противопоказания: сахарный диабет 1 типа, тяжелая почечная недостаточность, кетоацидоз, гиперчувствительность к препарату.

Фармакологическая группа

Эртуглифлозин относится к гипогликемическим средствам, подгруппе ингибиторов SGLT2. Эти препараты действуют на уровне почек, снижая реабсорбцию глюкозы и увеличивая ее выведение с мочой.

Ингибиторы SGLT2 являются важной частью современной терапии сахарного диабета 2 типа, поскольку обеспечивают снижение гликемии независимо от инсулина и обладают дополнительными кардиопротективными и нефропротективными эффектами.