Эрлотиниб (Erlotinib)

Украина — Ерлотиніб
Германия — Erlotinib
Италия — Erlotinib
Международное название: Erlotinib
Синонимы: Erlotinibum

Эрлотиниб — противоопухолевое лекарственное средство из группы ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Он применяется в таргетной терапии злокачественных новообразований, преимущественно немелкоклеточного рака легкого.

Препарат используется для подавления роста и пролиферации опухолевых клеток, особенно при наличии мутаций EGFR. Эрлотиниб относится к фармакологической группе противоопухолевых средств, подгруппе ингибиторов тирозинкиназы.

Что это за действующее вещество

Эрлотиниб — синтетическое маломолекулярное соединение, химическое название: N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine. По химической группе он относится к производным хиназолина.

Erlotinib был разработан в начале XXI века как селективный ингибитор тирозинкиназного домена EGFR и внедрен в клиническую практику для лечения онкологических заболеваний. Его появление стало важным этапом развития таргетной терапии рака.

Фармакодинамика

Эрлотиниб селективно ингибирует тирозинкиназную активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), блокируя аутофосфорилирование рецептора. Это приводит к подавлению сигнальных путей, ответственных за рост, пролиферацию и выживание опухолевых клеток.

Препарат особенно эффективен при опухолях с активирующими мутациями EGFR. Он также может ингибировать ангиогенез и способствовать апоптозу опухолевых клеток, замедляя прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика

После перорального приема эрлотиниб хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 3–4 часа. Биодоступность увеличивается при приеме с пищей.

Препарат активно связывается с белками плазмы и широко распределяется в тканях. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP1A2.

Период полувыведения составляет около 36 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и частично почками.

Показания к применению

немелкоклеточный рак легкого (с мутациями EGFR);
метастатический рак поджелудочной железы (в комбинации с гемцитабином);
поддерживающая терапия после химиотерапии;
прогрессирующие формы опухолей с экспрессией EGFR.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 25 мг;
таблетки 100 мг;
таблетки 150 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: кожная сыпь (акнеподобная), диарея, сухость кожи, зуд, утомляемость, анорексия, повышение печеночных ферментов, интерстициальные заболевания легких (редко).

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, осторожность при заболеваниях легких и желудочно-кишечного тракта.

Фармакологическая группа

Эрлотиниб относится к противоопухолевым средствам, подгруппе ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Эти препараты воздействуют на молекулярные механизмы роста опухоли.

Ингибиторы тирозинкиназ являются важной частью современной таргетной терапии, позволяя избирательно воздействовать на опухолевые клетки с определенными молекулярными характеристиками. Эрлотиниб широко применяется при лечении рака легкого с мутациями EGFR и других опухолей.